FAK-IN-9

FAK-IN-9名称

英文名：FAK-IN-9

FAK-IN-9生物活性

描述：FAK-IN-9(化合物8f)是一种强效且口服活性的FAK抑制剂,其IC50为27.44nM。FAK-IN-9诱导三阴性乳腺癌症(TNBC)细胞凋亡[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FAK
靶点：

IC50:27.44nM(FAK)[1]

体外研究：FAK-IN-9(化合物8f；72小时)抑制MDA-MB-157、MDA-MB-231和MDA-MB-453型细胞增殖,IC50分别为0.167±0.025、0.126±0.012和0.159±0.017μM[1]FAK-IN-9(1-4μM；72小时)导致MDA-MB-231型细胞以剂量依赖的方式产生相对较高水平的否[1]FAK-IN-9(1-4μM；48小时)抑制MDA-MB-231型细胞的侵袭和迁移[1]FAK-IN-9(1-4μM；72小时)有效阻断伪造介导的信号通路[1]FAK-IN-9(4μM；72小时)抑制MDA-MB-231型细胞局灶粘连(传真)和应力纤维(SF)的形成[1]FAK-IN-9(1-4μM；72小时)诱导MDA-MB-231型细胞凋亡[1]细胞增殖测定[1]细胞系：MDA-MB-157、MDA-MB-231、MDA-MB-453和MCF10A浓度：孵育时间：72小时结果：分别用0.167±0.025、0.126±0.012、0.159±0.017和2.401±0.131μM的IC50抑制增殖。细胞侵袭测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1、2和4μM孵育时间：48小时结果：MDA-MB-231细胞的侵袭数量呈剂量依赖性减少。细胞迁移测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1、2和4μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖的方式显著阻断MDA-MB/231细胞的迁移。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1、2和4μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖的方式有效抑制Y397的自磷酸化。剂量依赖性地降低p-AKT、MMP-2和MMP-9的水平。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1、2和4μM孵育时间：72h结果：4μM时,MDA-MB/231细胞凋亡百分比逐渐增加,从19.06%增加到77.66%。
体内研究：FAK-IN-9(化合物8f；15或30mg/kg；口服；每天一次,持续30天)抑制小鼠MDA-MB-231型肺转移[1]动物模型：BALB/c裸鼠,MDA-MB-231实验性肺转移模型[1]剂量：15或30mg/kg给药：口服,每天1次,持续30天结果：剂量依赖性地显著减少肺肿瘤结节的数量。
参考文献：

[1].ZhangJ,etal.Design,synthesisandevaluationofnitricoxidereleasingderivativesof2,4-diaminopyrimidineasnovelFAKinhibitorsforinterventionofmetastatictriple-negativebreastcancer.EurJMedChem.2023Mar15;250:115192.

FAK-IN-9物理化学性质

分子式：C36H38ClN7O8S
分子量：764.25

FAK-IN-9重点介绍

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