SB-267268
SB-267268
常用名:SB-267268
CAS号:205678-26-8
英文名:SB-267268
中文别名:N/A
SB-267268名称
英文名:SB-267268
SB-267268生物活性
描述:SB-267268是一种选择性和非肽性αvβ3和αvβ5整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴αvβ3和人αvβ5的Ki分别为0.9,0.5和0.7nM。SB-267268抑制人和小鼠αvβ3的IC50值为0.68和0.29nM。SB-267268降低血管生成和VEGF表达。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>细胞骨架>>Integrin
体外研究:SB-267268对人、小鼠和大鼠αvβ6整合素的抑制作用较弱。SB-267268抑制αvβ3转染的HEK293细胞与IC50值为12nm的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)基质蛋白修饰的微孔板的粘附。SB-267268还可抑制vitronectin介导的人和大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)迁移,其IC50值分别约为12.3nm和3.6nm[1]。
体内研究:SB-267268(60毫克/千克;两天一次,静脉注射)可使视网膜内的血管轮廓(BVPs)减少50%[1]。在SB-267268处理的ROP小鼠中,VEGF和VEGFR-2基因在内核层(INL)和神经节细胞层(GCL)的表达减少[1]。动物模型:怀孕雌性C57BL/6小鼠(ROP小鼠)[1]剂量:60mg/kg给药:I.p.;双日结果:视网膜内血管轮廓(BVPs)减少50%。
参考文献:
[1].Wilkinson-BerkaJL,etal.SB-267268,anonpeptidicantagonistofalpha(v)beta3andalpha(v)beta5integrins,reducesangiogenesisandVEGFexpressioninamousemodelofretinopathyofprematurity.InvestOphthalmolVisSci.2006Apr;47(4):1600-5.
SB-267268物理化学性质
分子式:C22H24F3N3O4
分子量:451.44
SB-267268重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
SB-267268
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: