CUDC-427
CUDC-427
常用名：CUDC-427
CAS号：1446182-94-0
英文名：CUDC-427
中文别名：N/A
CUDC-427名称
中文名：CUDC-427
英文名：gdc-0917
英文别名：更多
CUDC-427生物活性
描述：CUDC-427是一种高效的IAP抑制剂,常用于各种癌症的治疗。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>IAP研究领域>>癌症
体外研究：GDC-0917(0.1nM-10μM)以浓度依赖性方式诱导PBMC中cIAP1水平的降低,在浓度大于0.1μM(56.5ng/mL)时显示出大于80％的抑制[1]。
体内研究：GDC-0917(0.08-16.3mg/kg)在MDA-MB-231-X1.1乳腺癌异种移植物中以剂量依赖性方式显示出抗肿瘤活性,并且GDC-0917具有良好的耐受性,所有剂量组均<11平均体重减少％。GDC-0917在小鼠(12.0mL/min/kg),大鼠(27.0mL/min/kg)和狗(15.3mL/min/kg)中具有低至中等清除率,并且在猴子中具有高清除率(67.6mL)/分钟/公斤)。与其他物种相比,猴子的口服生物利用度最低[1]。
动物实验：简而言之，将1百万个MDA-MB-231-X1.1乳腺癌细胞重悬于Hank’s平衡盐溶液中，并将Matrigel（1：1，v/v）皮下植入雌性SCID.bg小鼠的右上胁腹。MDA-MB-231-X1.1细胞是MDA-MB-231细胞，其被选择用于改善体内生长速率。当肿瘤体积达到约100-300mm3时，将小鼠分配到治疗组以获得每个治疗组的相似的平均肿瘤大小。治疗组（每组n=5）每天口服一次载体（15％羟丙基-β-环糊精，20mM琥珀酸水溶液），0.08,0.17,0.34,0.68,1.36,2.72,5.43,10.87，或16.30mg/kg的GDC-0917，持续21天。使用UltraCalIV卡尺以二维（长度和宽度）测量肿瘤体积。每周两次记录肿瘤大小和体重，并在研究过程中定期观察小鼠。如果它们的肿瘤体积超过2000mm3或者它们的体重下降超过起始体重的20％，则对小鼠实施安乐死。
参考文献：
[1].WongH,etal.Learningandconfirmingwithpreclinicalstudies:modelingandsimulationinthediscoveryofGDC-0917,aninhibitorofapoptosisproteinsantagonist.DrugMetabDispos.2013Dec;41(12):2104-13.
CUDC-427物理化学性质
分子式：C29H36N6O4S
分子量：564.69900
精确质量：564.25200
PSA：157.70000
LogP：4.86030
储存条件：2-8℃
CUDC-427英文别名
：(S)-1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)-N-(2-(oxazol-2-yl)-4-phenylthiazol-5-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
：(S)-1-[(S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-methylamino-propionylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2-carboxylicacid(2-oxazol-2-yl-4-phenyl-thiazol-5-yl)-amide
：CUDC-427
CUDC-427重点介绍
【CUDC-427】凯途网CUDC-427CAS号：1446182-94-0，CUDC-427MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询CUDC-427。
抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
CUDC-427
CUDC-427
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
