帕戈隆
帕戈隆
常用名：帕戈隆
CAS号：133737-32-3
英文名：Pagoclone
中文别名：2-(7-氯-1,8-萘啶-2-基)-3-(5-甲基-2-氧代己基)异吲哚啉-1-酮
帕戈隆名称
中文名：帕戈隆
英文名：pagoclone
中文别名：2-(7-氯-1,8-萘啶-2-基)-3-(5-甲基-2-氧代己基)异吲哚啉-1-酮
英文别名：更多
帕戈隆生物活性
描述：Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A)receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体研究领域>>神经疾病
体外研究：对于含有α1,α2,α3或α5亚基的重组人GABAA受体,Pagoclone具有高且近似等同的亲和力(Ki值=0.7-9.1nM)。Pagoclone对所有四种地西泮敏感的GABAA受体亚型具有显着的激动剂活性,EC50为3.1-6.6nM[1]。
体内研究：Pagoclone(3mg/kg,po)具有显着的抗焦虑样活性,但在测试的所有三种剂量(0.3,1和3mg/kgpo)下,它产生的总行进距离显着减少。与对照相比,Pagoclone(3mg/kg,po)在开放臂上花费的剂量依赖性增加。Pagoclone(1,3或10mg/kg)降低了响应灵敏度测试中的累积链拉动响应。血浆pagoclone浓度是剂量依赖性的但不是线性的,pagoclone的血浆浓度分别为0.4±0.1,1.1±0.2和2.2±0.2ng/mL。Pagoclone(0.3,1或3mg/kg)以剂量依赖的方式降低大鼠的运动活性[1]。
动物实验：大鼠链牵引试验是镇静试验。简而言之，食物剥夺的PVG大鼠（250-300g，n=12/组）按照60秒的随机概率间隔时间表进行训练，然后给予动物任一种载体剂量（0.5％甲基纤维素，1mL/kg）po），pagoclone（1,3或10mg/kg口服）或作为阳性对照，地西泮（10mg/kg口服）。在给药后立即将动物置于操作盒中，并在60分钟内记录大鼠拉动链以获得食物奖励的速率。数据表示为每分钟基线链拉力的平均百分比，然后使用ANOVA然后进行Dunnettt检验进行分析，以将每个治疗组与载体对照组进行比较。
参考文献：
[1].AtackJR,etal.Theinvivopropertiesofpagocloneinrataremostlikelymediatedby5′-hydroxypagoclone.Neuropharmacology.2006May;50(6):677-89.
帕戈隆物理化学性质
密度：1.273g/cm3
沸点：582.1ºCat760mmHg
分子式：C23H22ClN3O2
分子量：407.89300
闪点：305.9ºC
精确质量：407.14000
PSA：63.16000
LogP：5.44510
蒸汽压：1.53E-13mmHgat25°C
折射率：1.625
帕戈隆英文别名
：rac-pagoclone
：2-(7-Chloro-1,8-naphthyridin-2-yl)-3-(5-Methyl-2-oxohexyl)isoindolin-1-one
：2-(7-chloro-1,8-naphthyridine-2-yl)-3-(5-methyl-2-oxo-hexyl)-1-isoindolinone
：Ip456
帕戈隆重点介绍
【帕戈隆】凯途网帕戈隆CAS号：133737-32-3，帕戈隆MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询帕戈隆。
免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
PaGeLong
帕戈隆
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
