Zoniporide hydrochloride hydrate
Zoniporide hydrochloride hydrate
常用名：Zoniporide hydrochloride hydrate
CAS号：863406-85-3
英文名：Zoniporide hydrochloride hydrate
中文别名：N/A
Zoniporidehydrochloridehydrate名称
英文名：5-cyclopropyl-N-(diaminomethylidene)-1-quinolin-5-ylpyrazole-4-carboxamide,hydrate,hydrochloride
英文别名：更多
Zoniporidehydrochloridehydrate生物活性
描述：Zoniporide(CP-597396)hydrochloridehydrate是1型钠氢交换剂(NHE-1)的有效和选择性抑制剂。Zoniporidehydrochloridehydrate抑制人NHE-1(IC50=14nM),与其他NHE亚型相比具有大于150倍的选择性,并有效抑制离体NHE-1依赖性的人血小板溶胀(IC50=59nM)。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:14nM(NHE-1)[1]
体内研究：盐酸宗尼哌酯水合物(0.25-4mg/kg；静脉注射；每小时2小时)可导致开胸麻醉家兔梗死面积(ED50=0.45mg/kg/h)的剂量依赖性减小[1]。Zoniporide表现出适度的血浆蛋白结合,在猴子体内有1.5小时的t1/2,并且有一种主要的活性代谢物[1]。盐酸宗尼哌酯水合物处理显示AUC0-∞和t1/2分别为0.07μgh/mL和0.5小时[2]。动物模型：家兔[1]剂量：0.25、1、4mg/kg给药：每小时一次,持续2小时；静脉注射结果：麻醉兔梗死面积明显缩小,呈剂量依赖性。ED50为0.45mg/kg/h。动物模型：大鼠[2]剂量：1mg/kg给药：静脉注射(药动学分析)结果：AUC0-∞和t1/2分别为0.07μg/h/mL和0.5h。
参考文献：
[1].TraceyWR,etal.Zoniporide:apotentandselectiveinhibitorofthehumansodium-hydrogenexchangerisoform1(NHE-1).CardiovascDrugRev.2003Spring;21(1):17-32.
[2].Guzman-PerezA,etal.Discoveryofzoniporide:apotentandselectivesodium-hydrogenexchangertype1(NHE-1)inhibitorwithhighaqueoussolubility.BioorgMedChemLett.2001Mar26;11(6):803-7.
Zoniporidehydrochloridehydrate物理化学性质
分子式：C17H19ClN6O2
分子量：374.82500
精确质量：374.12600
PSA：122.40000
LogP：4.03370
储存条件：2-8°C，干燥，密封
Zoniporidehydrochloridehydrate安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Zoniporidehydrochloridehydrate英文别名
：Zoniporidehydrochloridemonohydrate
：Zoniporidemonohydrochloridemonohydrate
Zoniporide hydrochloride hydrate重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
Zoniporidehydrochloridehydrate
Zoniporide hydrochloride hydrate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
