Norverapamil
Norverapamil
常用名：Norverapamil
CAS号：67018-85-3
英文名：Norverapamil
中文别名：N/A
Norverapamil名称
中文名：(±)-Norverapamil
英文名：norverapamil
英文别名：更多
Norverapamil生物活性
描述：Norverapamil((±)-Norverapamil),是Verapamil的N-去甲基代谢物,是一种钙通道(L-typecalciumchannel)阻滞剂和P-糖蛋白(P-gp)功能抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>心血管疾病信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白
靶点：
Calciumchannelblocker[1]P-glycoprotein(P-gp)inhibitor[2]
体外研究：去甲维拉帕米((？)-去甲维拉帕米)与维拉帕米在抑制异烟肼和利福平耐受以及在没有其他药物的情况下杀死细胞内结核分枝杆菌方面同样有效。去维拉帕米,也抑制巨噬细胞诱导的耐受性,并达到与维拉帕米相似的血清水平[1]。维拉帕米及其主要代谢物去维拉帕米被认为是CYP3A的机制性抑制剂和底物,并在临床上具有非线性药代动力学[3]。
体内研究：维拉帕米(9mg/kg；p.o.)是维拉帕米的主要代谢物,其终末期半衰期、AUC和Cmax值分别为9.4小时、260ng▪h/ml和41.6ng/ml[4]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[4]剂量：9mg/kg(药代动力学研究)给药：口服给药结果：t1/2=9.4h；AUC=260ng▪h/mL；Cmax=41.6ng/mL。
参考文献：
[1].AdamsKN,etal.Verapamil,anditsmetabolitenorverapamil,inhibitmacrophage-induced,bacterialeffluxpump-mediatedtolerancetomultipleanti-tuberculardrugs.JInfectDis.2014Aug1;210(3):456-66.
[2].Pauli-MagnusC,etal.CharacterizationofthemajormetabolitesofverapamilassubstratesandinhibitorsofP-glycoprotein.JPharmacolExpTher.2000May;293(2):376-82.
[3].WangJetal.Asemi-physiologically-basedpharmacokineticmodelcharacterizingmechanism-basedauto-inhibitiontopredictstereoselectivepharmacokineticsofverapamilanditsmetabolitenorverapamilinhuman.EurJPharmSci.2013Nov20;50(3-4):290-302.
[4].ChoiDH,etal.Effectsofsimvastatinonthepharmacokineticsofverapamilanditsmainmetabolite,norverapamil,inrats.EurJDrugMetabPharmacokinet.2009Jul-Sep;34(3-4):163-8.
Norverapamil物理化学性质
沸点：586.1ºCat760mmHg
分子式：C26H36N2O4
分子量：477.03600
闪点：308.2ºC
精确质量：476.24400
PSA：72.74000
LogP：5.94378
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Norverapamil安全信息
危害码(欧洲)：T+
Norverapamil英文别名
：N-desmethylverapamil
：Benzeneacetonitrile,a-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)-ethyl]amino]propyl]-3,4-dimethoxy-a-(1-methylethyl)
：5-[(3,4-dimethoxyphenethyl)amino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile
：2,8-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropyl-6-azaoctanenitrile
：2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-isopropyl-5-(3,4-dimethoxyphenethylamino)valeronitrile
：D591
：(+/-)Nor-methylverapamil
Norverapamil重点介绍
【Norverapamil】凯途网NorverapamilCAS号：67018-85-3，NorverapamilMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Norverapamil。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Norverapamil
Norverapamil
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
