Pexmetinib
Pexmetinib
常用名：Pexmetinib
CAS号：945614-12-0
英文名：Pexmetinib
中文别名：N/A
Pexmetinib名称
中文名：Pexmetinib
英文名：1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)indazol-5-yl]oxyphenyl]methyl]urea
英文别名：更多
Pexmetinib生物活性
描述：Pexmetinib是一种有效的Tie-2和p38MAPK双重抑制剂,对Tie-2,p38α和p38β的IC50值分别为1nM,35nM和26nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>癌症
靶点：
IC50:1nM(Tie-2),35nM(p38α),26nM(p38β)[1]
体外研究：Pexmetinib是Tie-2和p38MAPK双重抑制剂,对Tie-2,p38α和p38β的IC50分别为1nM,35nM和26nM。Pexmetinib还显示IC50为4nM(Abl),10nM(Arg),28nM(FGFR1),47nM(Flt1),42nM(Flt4),41nM(Fyn),26nM(Hck),25nM(Lyn)和26nM(MINK)。Pexmetinib(0.5,1μM)阻断白血病细胞增殖并刺激骨髓增生异常综合征的造血活性[1]。
细胞实验：将细胞系和初级样品在指定剂量的TIE2/p38抑制剂Pexmetinib下孵育。通过添加CellTiterBlue评估活力，并通过FluostarOmega微孔板读数器测量[1]。
参考文献：
[1].BachegowdaL,etal.Pexmetinib:ANovelDualInhibitorofTie2andp38MAPKwithEfficacyinPreclinicalModelsofMyelodysplasticSyndromesandAcuteMyeloidLeukemia.CancerRes.2016Aug15;76(16):4841-4849.
Pexmetinib物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：694.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C31H33FN6O3
分子量：556.630
闪点：373.6±31.5°C
精确质量：556.259827
PSA：109.72000
LogP：6.81
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.635
储存条件：-20℃
Pexmetinib英文别名
：ARRY-614
：pexmétinib
：pexmetinib
：1-(5-Fluoro-2-{[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}benzyl)-3-[1-(4-methylphenyl)-3-(2-methyl-2-propanyl)-1H-pyrazol-5-yl]urea
：Urea,N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[[5-fluoro-2-[[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]methyl]-
：UNII-3750D0U8B5
Pexmetinib重点介绍
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Pexmetinib
Pexmetinib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
