ER-27319
ER-27319
常用名：ER-27319
CAS号：201010-95-9
英文名：ER-27319
中文别名：N/A
ER-27319名称
英文名：3,4-Dimethyl-10-(3-aminopropyl)-9-acridoneoxalate
英文别名：更多
ER-27319生物活性
描述：ER-27319是一种吖啶酮衍生物,是一种强效和选择性的SYK抑制剂,可抑制SYK的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319以10μM的IC50抑制人类和大鼠肥大细胞中抗原诱导的过敏介质的释放,可用于过敏性疾病的研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SYK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
10μM(Syk)inhumanandratmastcells[1]
体外研究：ER-27319(24小时)抑制RBL-2H3细胞、大鼠腹膜和人培养肥大细胞中抗原诱导的肌醇磷酸的生成、花生四烯酸的释放、组胺和肿瘤坏死因子α的分泌,且IC50值约为10μM[1]ER-27319(10-30μM,10分钟)选择性抑制FcεRIγ磷酸化的免疫受体酪氨酸激活基序诱导的SYK的酪氨酸磷酸化[1]ER-27319(高达100μM,60分钟)不抑制Jurkat细胞中CD3刺激引起的ZAP-70的酪氨酸磷酸化[1]ER-27319(100μM,10分钟)在抗IgG刺激的犬皮肤瘤源性肥大细胞中抑制两种蛋白(38.70kD)的酪氨酸磷酸化,降低另外两种蛋白(62,80kD)的酪氨酸磷酸化[2]Western印迹分析[1]细胞系：RBL-2H3细胞浓度：10、30和100μM孵育时间：10分钟结果：抑制肥大细胞中SYK的酪氨酸磷酸化(在10和30μM时分别抑制57%和87%)。抑制FcεRIγ的磷酸化-γITAM诱导的SYK酪氨酸磷酸化,但在10和30μM时不抑制磷酸化Igβ免疫受体酪氨酸基序诱导的SYK酪氨酸磷酸化。对100μM时基于Igβ免疫受体酪氨酸的激活基序诱导的SYK磷酸化没有影响。Western印迹分析[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：3,10,30100μM孵育时间：10,30,60min结果：IDid对抗CD3刺激的ZAP-70酪氨酸磷酸化没有抑制作用。
参考文献：
[1].KatsuhiroMoriya,etal.ER-27319,anacridone-relatedcompound,inhibitsreleaseofantigen-inducedallergicmediatorsfrommastcellsbyselectiveinhibitionofFcɛreceptorI-mediatedactivationofSyk.ProcNatlAcadSciUSA.1997Nov11;94(23):12539–12544.
[2].YoshitakaSato,etal.IgG-mediatedsignaltransductionincaninemastocytoma-derivedcells.IntArchAllergyImmunol.2002Dec;129(4):305-13.
ER-27319物理化学性质
密度：1.149g/cm3
沸点：475.894ºCat760mmHg
分子式：C20H22N2O5
分子量：370.40
闪点：241.613ºC
精确质量：396.16900
PSA：122.62000
LogP：3.53240
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.611
ER-27319英文别名
：3,4-Hexanediol,3,4-dimethyl-1,6-diphenyl
：3,4-dimethyl-1,6-diphenyl-3,4-hexanediol
ER-27319重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
ER-27319
ER-27319
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
