Samuraciclib
Samuraciclib
常用名：Samuraciclib
CAS号：1805833-75-3
英文名：Samuraciclib
中文别名：N/A
Samuraciclib名称
英文名：3-Piperidinol,4-[[[3-(1-methylethyl)-7-[(phenylmethyl)amino]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]amino]methyl]-,(3R,4R)-
英文别名：更多
Samuraciclib生物活性
描述：Samuraciclib(CT7001)是一种有效、选择性、ATP竞争性和口服活性CDK7抑制剂,IC50为41nM。Samuraciclib的选择性分别是CDK1、CDK2(IC50为578nm)、CDK5和CDK9的45倍、15倍、230倍和30倍。Samuraciclib抑制GI50值在0.2-0.3µM之间的乳腺癌细胞系的生长。Samuraciclib具有抗肿瘤作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK7/CycH/MAT1:41nM(IC50)
CDK2/cycE1:578nM(IC50)
CDK1:1.8μM(IC50)
CDK4:49μM(IC50)
CDK5:9.4μM(IC50)
CDK6:34μM(IC50)
CDK9:1.2μM(IC50)
体外研究：Samuraciclib(ICEC0942；0-10µM；24小时；HCT116细胞)治疗可促进细胞凋亡[1]。Samuraciclib(ICEC0942；0-10µM；24小时；HCT116细胞)治疗诱导细胞周期停滞[1]。Samuraciclib(ICEC0942；0-10µM；0-24小时；HCT116细胞)治疗以剂量和时间依赖性方式抑制HCT116结肠癌细胞中PolIICTD的磷酸化。Samuraciclib还抑制CDK1、CDK2和视网膜母细胞瘤的磷酸化[1]。Samuraciclib(ICEC0942)抑制MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468、MCF10A和HMEC细胞的生长,GI50值分别为0.18µM、0.32µM和0。分别为33µM、0.21µM、0.22µM、0.67µM和1.25µM[1]。凋亡分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0µM、0.1µM、1µM和10µM培养时间：24小时结果：诱导caspase3/7并显示PARP裂解。细胞周期分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0µM、0.01µM、0.1µM、1µM和10µM培养时间：24小时结果：显示G2/M中有细胞聚集。WesternBlot分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0µM、0.1µM、1µM和10µM培养时间：0小时、4小时、8小时,16小时或24小时结果：在HCT116结肠癌细胞中,PolIICTD磷酸化以剂量和时间依赖性方式受到抑制。
体内研究：Samuraciclib(ICEC0942；100mg/kg；口服灌胃；每日；持续14天；雌性nu/nuBALB/c裸鼠)治疗在第14天抑制肿瘤生长60%,并伴随着PBMC和肿瘤中PolIISer2和Ser5磷酸化的高度显著降低[1]。Samuraciclib(ICEC0942)和ICI47699联合治疗显示雌激素受体(ER)阳性肿瘤异种移植物的生长完全停止[1]。动物模型：雌性nu/nuBALB/c裸鼠(7周龄),带有MCF7细胞[1]。剂量：100mg/kg给药：灌胃；每日的结果：第14天,肿瘤生长抑制率为60%。
参考文献：
[1].PatelH,etal.ICEC0942,anOrallyBioavailableSelectiveInhibitorofCDK7forCancerTreatment.MolCancerTher.2018Jun;17(6):1156-1166.
[2].HazelP,etal.InhibitorSelectivityforCyclin-DependentKinase 7:A Structural,Thermodynamic,andModellingStudy.ChemMedChem.2017Mar7;12(5):372-380.
Samuraciclib物理化学性质
分子式：C22H30N6O
分子量：394.51
储存条件：2-8°C，干燥，密封，避光
Samuraciclib英文别名
：PPDA-001
：Samuraciclib
Samuraciclib重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
Samuraciclib
Samuraciclib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
