EVT801
EVT801
常用名：EVT801
CAS号：1412453-70-3
英文名：EVT801
中文别名：N/A
EVT801名称
英文名：EVT801
EVT801生物活性
描述：EVT801是VEGFR-3的口服活性和选择性抑制剂(IC50=11nM),具有抗肿瘤作用。EVT801不仅抑制VEGF-C诱导的人内皮细胞增殖,而且抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤(淋巴)血管生成。EVT801可减少肿瘤缺氧、免疫抑制细胞因子(CCL4、CCL5)和髓系衍生抑制细胞(MDSC)的产生。EVT801与免疫检查点治疗(ICT)具有协同作用,提高ICT应答率,对癌症小鼠模型具有更好的抑制作用[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：
VEGFR3:11nM(IC50)
VEGFR1:396nM(IC50)
VEGFR2:130nM(IC50)
ERK:13nM(IC50)
体外研究：EVT801(10nM-1μM)剂量依赖性地抑制HEK293型细胞中蔬菜1/2/3自磷酸化,国际50分别为39nM(VEGFR-3)、2130nM(血管内皮生长因子-1)、260nM(内皮生长因子-2)[1]EVT801(1nM-1μM)阻止蔬菜-3阳性细胞的增殖,例如人淋巴微血管内皮细胞(hLMVEC)第801页剂量依赖地抑制人LMVEC的增殖诱导,对不同血管内皮生长因子诱导的国际50分别为15nM(VEGF-C)、8nM(VEGF-D)、155nM(血管内皮生长因子-A)[1]EVT801(1μM)抑制蔬菜-3阳性肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：VEGFR-3阳性细胞、人淋巴微血管内皮细胞(hLMVEC)浓度：1nM-1μM培养时间：结果：显示对VEGF-C、VEGF-D和VEGF-a诱导的最大抑制分别为74%、100%和65%。
体内研究：EVT801(30mg/kg；口服给药;每天2.次,共7.天)对小鼠模型中的蔬菜-3阳性肿瘤具有抑制作用,如在RT-001-HAM公司皮下患者来源的异种移植(PDx)肿瘤小鼠模型、第4页乳腺癌小鼠模型、N个-二乙基亚硝胺诱导肝癌小鼠模型、NCI-H1703皮下异种移植肿瘤小鼠模型、Rip1标记2/转基因小鼠模型和第26周异位肿瘤小鼠模型等。第801页在肾癌原发肿瘤及转移灶血管中表达,在内皮恶性肿瘤细胞中表达[1]。
参考文献：
[1].PaillasseMR,etal.TargetingTumorAngiogenesiswiththeSelectiveVEGFR-3InhibitorEVT801inCombinationwithCancerImmunotherapy[J].CancerResearchCommunications,2022,2(11):1504-1519.
EVT801物理化学性质
分子式：C19H21N5O3
分子量：367.40
EVT801重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
EVT801
EVT801
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
