Mavacoxib
Mavacoxib
常用名：Mavacoxib
CAS号：170569-88-7
英文名：Mavacoxib
中文别名：N/A
Mavacoxib名称
中文名：4-(5-(4-氟苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)苯磺酰胺
英文名：mavacoxib
英文别名：更多
Mavacoxib生物活性
描述：Mavacoxib是一种选择性的口服长效环氧合酶2(COX-2)抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎药(NSAID),用于治疗犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点：
COX-2
体外研究：Mavacoxib(0-200μM；72小时；CSKOS,U2OS,REM,K9TCC和T24细胞)处理以剂量依赖性方式降低细胞活力。然而,对马伐昔布的敏感性在细胞系之间变化,IC50值范围为34.5μM至157.7μM.U2OS,KTOSA5,CSKOS,REM,百合,K9TCC,K9TCC-AXA,K9TCC-In,K9TCCSh,T24,5637和HT-1376细胞中U2OS,KTOSA55,CSKOS,CSKOS,REM,REM,K9TCCSh,T24,5637和HT-1376细胞的IC50值分别为52.6μM,89.8μM,106.3μM,66.6μM,66.6μM,97.5μM,54.5μM,54.9μM,34.9μM,34.5μM,34.5μM,345微米和157.7微米,分别[1]。Mavacoxib(0-200μM；48小时；KTOSA5,REM,LILY,K9TCC,U2OS和T24细胞)处理可诱导许多细胞系中caspase依赖性细胞凋亡[1]。Mavacoxib(0-75μM；24小时；CSKOS,U2OS,REM,K9TCC和T24细胞)处理以剂量依赖性方式下调CSKOS细胞中p-Akt的表达,U2OS细胞中的总Akt也是如此。。在REM细胞中,随着Mavacoxib剂量的增加,p-ERK和p-Akt的表达均增加,并且在K9TCC细胞中,p-ERK表达也随着Mavacoxib处理而增加[1]。细胞活力测定[1]细胞系：CSKOS,U2OS,REM,K9TCC和T24细胞浓度：0μM,0.04μM,25μM,50μM,75μM,100μM,125μM,150μM,175μM,200μM孵育时间：72小时结果：细胞活力以剂量依赖性方式降低。细胞凋亡分析[1]细胞系：KTOSA5,REM,LILY,K9TCC,U2OS和T24细胞浓度：0μM,50μM,100μM,200μM孵育时间：48小时结果：诱导犬和人癌细胞凋亡细胞系。细胞活力测定[1]细胞系：CSKOS,U2OS,REM,K9TCC和T24细胞浓度：0μM,25μM,50μM或75μM孵育时间：24小时结果：在CSKOS细胞中,p-Akt下调,U2OS细胞中的总Akt也是如此。在REM细胞中,p-ERK和p-Akt的表达均增加,而在K9TCC细胞中,p-ERK的表达也增加。
体内研究：参加研究的骨关节炎犬随机接受Mavacoxib治疗和carprofen每日安慰剂治疗或Mavacoxib安慰剂治疗和每日carprofen治疗,标称剂量为4mg/kg体重。Mavacoxib在两项研究中给药,第一次和第二次给药间隔2周,但之后每月给药。研究1和2中的标称Mavacoxib剂量分别为4和2mg/kg体重。在研究1中施用7个Mavacoxib剂量,但在研究2中仅施用5个剂量。在研究1中,Mavacoxib的给药不考虑进餐时间,但在研究2中,所有Mavacoxib剂量都与食物一起给药[2]。
参考文献：
[1].HurstEA,etal.Theselectivecyclooxygenase-2inhibitormavacoxib(Trocoxil)exertsanti-tumoureffectsinvitroindependentofcyclooxygenase-2expressionlevels.VetCompOncol.2019Jun;17(2):194-207.
[2].CoxSR,etal.Populationpharmacokineticsofmavacoxibinosteoarthriticdogs.JVetPharmacolTher.2011Feb;34(1):1-11.
Mavacoxib物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：519.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C16H11F4N3O2S
分子量：385.336
闪点：268.2±32.9°C
精确质量：385.050812
PSA：86.36000
LogP：3.69
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.603
储存条件：2-8°C
Mavacoxib合成线路
：
三氟乙酸乙酯
383-63-1
对氟苯乙酮
403-42-9
对氨磺酰基苯肼盐酸盐
17852-52-7
~78%
Mavacoxib
170569-88-7
：文献：Sun,Changquan;O’Connor,GarryPatent:US2005/222240A1,2005;Locationinpatent:Page/Pagecolumn5;
：
3-(4-氟苯甲酰基)-1,1…
582-65-0
对氨磺酰基苯肼盐酸盐
17852-52-7
~%
Mavacoxib
170569-88-7
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.40,#9p.1347-1365
：
对氟苯乙酮
403-42-9
~%
Mavacoxib
170569-88-7
：文献：JournalofMedicinalChemistry,,vol.40,#9p.1347-1365
：
DesmethylCelecoxib
170569-87-6
~%
Mavacoxib
170569-88-7
：文献：US5466823A1,;US5466823A
：
3-(4-氟苯甲酰基)-1,1…
582-65-0
4-肼基苯磺酰胺
4392-54-5
~%
Mavacoxib
170569-88-7
：文献：BioorganicandMedicinalChemistry,,vol.20,#15p.4653-4660
Mavacoxib英文别名
：4-[5-(4-Fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
：4-[5-(4-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
：Mavacoxib
：PHA739,521
：Benzenesulfonamide,4-[5-(4-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-
Mavacoxib重点介绍
【Mavacoxib】凯途网MavacoxibCAS号：170569-88-7，MavacoxibMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Mavacoxib。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Mavacoxib
Mavacoxib
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
