阿拉莫林
阿拉莫林
常用名：阿拉莫林
CAS号：249921-19-5
英文名：Anamorelin
中文别名：(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶1,2,2-三甲基甲酰肼
阿拉莫林名称
中文名：阿拉莫林
英文名：2-amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3-benzyl-3-[dimethylamino(methyl)carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide
中文别名：(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶1,2,2-三甲基甲酰肼
英文别名：更多
阿拉莫林生物活性
描述：Anamorelin是一种新型ghrelinreceptor激动剂,FLIPR检测中,EC50为0.74nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.7nM(ghrelinreceptor)[1]EC50:0.74nM(ghrelinreceptor)[1]
体外研究：在FLIPR测定中,Anamorelin(ANAM)对生长素释放肽受体显示出显着的激动剂活性,EC50值为0.74nM。Anamorelin在浓度高达1,000nM时未观察到明显的拮抗活性。在结合实验中,Anamorelin与生长素释放肽受体结合,结合亲和常数(Ki)为0.70nM。在用放射性标记的ibutamoren(35S-MK-677;另一种生长素释放肽受体激动剂)的竞争测定中,还发现Anamorelin(ANAM)以高亲和力结合生长素释放肽受体(IC50=0.69nM)。在与Anamorelin孵育的大鼠垂体细胞中,对GH释放具有剂量依赖性刺激作用,并且效力(EC50)为1.5nM。筛选Anamorelin对一组超过100种受体,离子通道,转运蛋白和酶的活性。阿那瑞林表现出与速激肽神经激肽2(NK2)位点的结合(IC50=0.021μM);然而,随后的NK2功能测定证明没有功能活性[1]。
体内研究：在大鼠中,与载体对照相比,口服剂量为3,10或30mg/kg的Anamorelin(ANAM)每天一次显着增加食物摄取和体重,从治疗的第2天到第7天。食物摄入和体重增加的累积变化剂量依赖性地增加,并且与对照相比,这些变化在所有剂量水平上都是显着的(P<0.05)。以3,10或30mg/kg的单次口服剂量给予阿那瑞林诱导大鼠血浆GH水平和GHAUC0-6h的剂量依赖性增加[1]。
激酶实验：对于竞争测定，将Anamorelin（ANAM）浓度（1pM-10μM）与35S-MK-677一起加入膜中。通过添加10μM未标记的MK-677来确定非特异性结合。将混合物在30℃下温育60分钟，然后将样品施加到GF/B过滤器上，该过滤器已经用0.5％PEI预处理60分钟。随后将滤膜在0.9％NaCl中洗涤并使用OptiPhase计数器[1]计数。
动物实验：大鼠[1]为了评估食物摄入量和体重，将大鼠分为四组：阿诺瑞林3mg/kg（n=7），10mg/kg（n=7）或30mg/kg（n=7），或载体对照（n=8），并且在单次给药之前和0.25,0.5,1,2,3,4,5和6小时之前收集100μL血液样品。用戊巴比妥钠64.8mg/kg麻醉大鼠。将填充有肝素化盐水溶液的导管插入左股动脉中用于血液收集，并装配有延长管，1mL取样注射器和三通旋塞以允许多余的血液返回。使用大鼠生长激素EIA试剂盒和酶标仪免疫化学测量血浆GH水平。测量一式两份进行。给药后0至6小时（AUC0-6h）的GH浓度曲线下的面积和GH血浆浓度的时间过程进行评估。猪[1]在猪（每组n=6）中，通过剂量导管将阿那瑞林直接给药至胃腔。在给药前30和15分钟以及给药后0,5,15,30,45,60和120分钟收集血液样品用于GH的刺激特征。动物接受单剂量（3.5mg/kg）或每日一次给药（1mg/kg）7天，并在第一次和第七次阿那瑞林后服用刺激曲线。为了评估IGF-1水平，猪接受安慰剂或阿拉莫林7天（1mg/kg/天），并且接下来的7天两次治疗被交叉。在给药前每天一次采集一次血样。
参考文献：
[1].PietraC,etal.AnamorelinHCl(ONO-7643),anovelghrelinreceptoragonist,forthetreatmentofcanceranorexia-cachexiasyndrome:preclinicalprofile.JCachexiaSarcopeniaMuscle.2014Dec;5(4):329-37.
阿拉莫林物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
分子式：C31H42N6O3
分子量：546.704
精确质量：546.331848
PSA：114.77000
LogP：2.98
折射率：1.619
储存条件：-20°C
阿拉莫林合成线路
：
(R,R)-{1-[2-[3-…
339539-90-1
~79%
阿拉莫林
249921-19-5
：文献：WO2006/16995A1,;Page/Pagecolumn30;
：
D-色氨酸
153-94-6
~%
阿拉莫林
249921-19-5
：文献：OrganicProcessResearchandDevelopment,,vol.10,#2p.339-345
：
N-[N-[(1,1-二甲基乙…
159634-94-3
~%
阿拉莫林
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：文献：OrganicProcessResearchandDevelopment,,vol.10,#2p.339-345
：
D-色氨酸甲酯盐酸盐
14907-27-8
~%
阿拉莫林
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：文献：OrganicProcessResearchandDevelopment,,vol.10,#2p.339-345
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BOC-D-色氨酸
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~%
阿拉莫林
249921-19-5
：文献：OrganicProcessResearchandDevelopment,,vol.10,#2p.339-345
阿拉莫林英文别名
：3-Piperidinecarboxylicacid,1-[(2R)-2-[(2-amino-2-methyl-1-oxopropyl)amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropyl]-3-(phenylmethyl)-,1,2,2-trimethylhydrazide,(3R)-
：RC1291
：UNII-DD5RBA1NKF
：ONO7643
：DD5RBA1NKF
：3-{(2R)-3-{(3R)-3-Benzyl-3-[(trimethylhydrazino)carbonyl]-1-piperidinyl}-2-[(2-methylalanyl)amino]-3-oxopropyl}-1H-indole
：Anamorelin
阿拉莫林重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
ALaMoLin
阿拉莫林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
