TA-01
TA-01
常用名:TA-01
CAS号:1784751-18-3
英文名:TA-01
中文别名:N/A
TA-01名称
中文名:TA-01
英文名:TA-01
英文别名:更多
TA-01生物活性
描述:TA-01是一种有效的CK1和p38MAPK抑制剂,对CK1ε,CK1δ和p38MAPK的IC50值分别为6.4nM,6.8nM和6.7nM。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>酪蛋白激酶信号通路>>干细胞及Wnt通路>>酪蛋白激酶信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>心血管疾病
靶点:
CKIϵ:6.4nM(IC50)
CKIδ:6.8nM(IC50)
p38MAPkinase:6.7nM(IC50)
体外研究:TA-01是一种有效的CK1和p38MAPK抑制剂,CK1ε,CK1δ和p38MAPK的IC50分别为6.4nM,6.8nM,6.7nM。TA-01(5μM)不具有细胞毒性,完全抑制心脏发生,但在较低浓度下诱导心脏发生[1]。
激酶实验:将化合物(TA-01)溶解在DMSO中,并以10μM浓度对一组97种激酶进行测试,这些激酶与干细胞分化和细胞信号传导途径有关。Kinome分析由激酶分析服务[1]进行。
细胞实验:收获HES-3,H7和IPS,并在bSFS培养基中的超低附着12孔板中以1.1×106细胞/mL接种EB:补充有2mML-谷氨酰胺,0.182mM丙酮酸钠,1%非DMEM的DMEM-必需氨基酸,0.1mMβ-巯基乙醇,5.6mg/L转铁蛋白,20μg/L亚硒酸钠,0.25%(w/vol)牛血清白蛋白和0.25%(w/vol)Hysoy。将细胞在37℃和5%CO2下孵育以允许EB形成。培养基在1天后更新,然后每2-3天更新一次。从第1天或第4天开始,直至第8天,用溶解在DMSO(1μLDMSO/mL培养基)中的各化合物(TA-01)刺激细胞。仅在第一个24小时应用CHIR99021[1]。
参考文献:
[1].LacoF,etal.CardiomyocytedifferentiationofpluripotentstemcellswithSB203580analoguescorrelateswithWntpathwayCK1inhibitionindependentofp38MAPKsignaling.JMolCellCardiol.2015Mar;80:56-70.
TA-01物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:511.1±50.0°Cat760mmHg
分子式:C20H12F3N3
分子量:351.325
闪点:262.9±30.1°C
精确质量:351.098328
LogP:4.66
蒸汽压:0.0±1.3mmHgat25°C
折射率:1.606
储存条件:-20°C,密闭,干燥
TA-01英文别名
:Pyridine,4-[2-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-
:4-[2-(2,6-Difluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
TA-01重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
TA-01
TA-01
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: