AZP-531
AZP-531
常用名：AZP-531
CAS号：1088543-62-7
英文名：AZP-531
中文别名：N/A
AZP-531名称
中文名：AZP-531
英文名：AZP-531
英文别名：更多
AZP-531生物活性
描述：AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GHSR多肽产品研究领域>>代谢疾病
体外研究：AZP-531对胰腺b细胞和人胰岛发挥生存作用,这与母体分子UAG相当。AZP-531在体外人血浆中非常稳定。在37℃温育1天后未观察到降解[1]。
体内研究：该肽的最高浓度为4350ng/mL,大多数样品均高于定量限(1ng/mL)[1]。AZP-531输注可预防小鼠高脂肪饮食引起的体重增加。AZP-531治疗可预防高脂肪饮食诱导的促炎作用,刺激棕色脂肪组织中线粒体功能标志物的表达,并防止前驱糖尿病代谢状态的发展。AZP-531还可以防止高脂饮食诱导的酰基ghrelin水平的增加[2]。AZP-531耐受性良好。单剂量和多剂量的药代动力学变量是相似的。通常在给药后1小时达到最大AZP-531浓度。观察到的最大浓度和曲线下面积是剂量成比例的。平均终末半衰期为2-3小时。AZP-531(≥15μg/kg)显着改善葡萄糖浓度,而不增加胰岛素水平,表明胰岛素敏化作用。AZP-531使平均体重减少2.6千克(安慰剂减少0.8千克)。所有组(包括安慰剂)的葡萄糖变量均有所改善,表明在基线时未受控患者的研究效果。AZP-53160μg/kg使HbA1c降低0.4％(安慰剂为0.2％),体重降低2.1kg(安慰剂为1.3kg)[3]。
动物实验：大鼠：AZP-531在无菌水中给药，通过静脉内和皮下途径在大鼠中获得1mg/kg和0.3mg/kg剂量。在给药后t=0,2,5,15,30,60,120,240,360,480和1440分钟收集血液用于静脉内剂量途径并且t=0,15,30,60,120,240皮下途径给药后360分钟，480分钟和1440分钟[1]。小鼠：AZP531在盐水中制备。将C57BL/6J小鼠连续输注盐水，DAG或AZP531持续4周，并喂食正常饮食（ND）或正常饮食2周，然后喂食高脂肪饮食（HFD）2周。肽以4nM/kg/h输注[2]。
参考文献：
[1].JulienM,etal.Invitroandinvivostabilityandpharmacokineticprofileofunacylatedghrelin(UAG)analogues.EurJPharmSci.2012Nov20;47(4):625-35.
[2].DelhantyPJ,etal.Des-acylghrelinanalogspreventhigh-fat-diet-induceddysregulationofglucosehomeostasis.FASEBJ.2013Apr;27(4):1690-700.
[3].AllasS,etal.Safety,tolerability,pharmacokineticsandpharmacodynamicsofAZP-531,afirst-in-classanalogueofunacylatedghrelin,inhealthyandoverweight/obesesubjectsandsubjectswithtype2diabetes.DiabetesObesMetab.2016Sep;18(9):868-74.
AZP-531物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C40H63N15O13
分子量：962.021
精确质量：961.472961
LogP：-9.96
折射率：1.707
储存条件：-20°C
AZP-531英文别名
：Cyclo(L-arginyl-L-valyl-L-glutaminyl-L-seryl-L-prolyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-glutaminyl)
：9VHD7J6363
AZP-531重点介绍
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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
AZP-531
AZP-531
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
