YL5084
YL5084
常用名：YL5084
CAS号：2440199-73-3
英文名：YL5084
中文别名：N/A
YL5084名称
英文名：YL5084
YL5084生物活性
描述：YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70nM、84nM和2173nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK
靶点：
JNK2:70nM(IC50)
JNK3:84nM(IC50)
JNK1:2173nM(IC50)
体外研究：YL5084(0.001-100μM；72小时)在毫米1秒细胞中表现出剂量依赖性抗增殖作用,克50值为200-300纳米[1]YL5084(0.5,2.5μM；24小时)诱导细胞凋亡[1]YL5084型对PIKFYVE(肯尼亚电力公司结合测定中的KD=5000nM)表现出较弱的抑制作用[1]YL5084型在人和小鼠微粒体中具有中等代谢稳定性,半衰期分别为16分钟和11分钟[1]细胞增殖测定[1]细胞系：多发性骨髓瘤(MM)细胞系浓度：0.001-100μM培养时间：72小时结果：显示出剂量依赖性抗增殖作用,GR50值为200-300nM。细胞凋亡分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：0.5,2.5μM孵育时间：24小时结果：诱导的细胞凋亡表现为PARP切割水平增加、胱天蛋白酶3切割水平增加和膜联蛋白V/PI染色水平增加。
参考文献：
[1].WenchaoLu,etal.DevelopmentofaCovalentInhibitorofc-JunN-TerminalProteinKinase(JNK)2/3withSelectivityoverJNK1.JMedChem.2023Mar9;66(5):3356-3371.
YL5084物理化学性质
分子式：C35H36N8O2
分子量：600.71
YL5084重点介绍
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YL5084
YL5084
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
