Cl-amidine TFA
Cl-amidine TFA
常用名：Cl-amidine TFA
CAS号：1043444-18-3
英文名：Cl-amidine TFA
中文别名：N/A
Cl-amidineTFA名称
中文名：氯酰胺
英文名：N-{(2S)-1-Amino-5-[(2-chloroethanimidoyl)amino]-1-oxo-2-pentanyl}benzamidetrifluoroacetate(1:1)
英文别名：更多
Cl-amidineTFA生物活性
描述：Cl-amidineTFA是口服有效的PAD抑制剂,其对PAD1、PAD3和PAD4的IC50值分别为0.8μM、6.2μM和5.9μM。Cl-amidineTFA可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidineTFA可诱导miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-AmidineTFA可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>微RNA研究领域>>炎症/免疫信号通路>>表观遗传学>>蛋白质精氨酸脱亚胺酶
靶点：
IC50:0.8μM(PAD1),5.9μM(PAD4),6.2μM(PAD3)[1][5].
体外研究：氯酰胺是一种生物可利用的卤代乙脒基化合物,以接近相等的效力抑制所有活性PAD同工酶(kinact/KI=13000M-1•min-1用于PAD4)[1]。Cl-酰胺(0,5,10,15,20,25,50μg/mL,24小时)诱导TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞凋亡,呈剂量依赖性。有趣的是,结肠癌细胞系(HT29)对氯酰胺引起的凋亡具有相对的抵抗力[2]。氯酰胺通过共价修饰对其催化活性很重要的活性位点半胱氨酸,不可逆地使PADs失活[4]。细胞凋亡分析[2]。细胞系：TK6淋巴细胞和HT29结肠癌细胞。浓度：0、5、10、15、20、25、50μg/mL。培养时间：24小时。结果：诱导凋亡呈剂量依赖性。
体内研究：氯酰胺(75mg/kg,ip每日一次)抑制和治疗DSS诱导的小鼠结肠炎[2]。氯酰胺(5,25,75mg/kg,口服灌胃,每日一次)导致组织学评分明显下降,呈剂量依赖性[2]。动物模型：C57BL/6小鼠(8-12周龄,DSS小鼠结肠炎模型)[2]。用量：75mg/kg。管理：IP每天一次。结果：抑制PAD活性、蛋白瓜氨酸化和PAD水平。动物模型：C57BL/6小鼠(8-12周龄,DSS小鼠结肠炎模型)[2]。剂量：5、25、75mg/kg。给药：口服,每日一次。结果：组织学评分显著降低。
参考文献：
[1].YuanLuo,etal.InhibitorsandInactivatorsofProteinArginineDeiminase4:FunctionalandStructuralCharacterization.Biochemistry.2006Oct3;45(39):11727–11736.
[2].ChumanevichAA,etal.SuppressionofcolitisinmicebyCl-amidine:anovelpeptidylargininedeiminaseinhibitor.AmJPhysiolGastrointestLiverPhysiol.2011Jun;300(6):G929-38.
[3].WitalisonEE,etal.Moleculartargetingofproteinargininedeiminasestosuppresscolitisandpreventcoloncancer.Oncotarget.2015Nov3;6(34):36053-62.
[4].BironBM,etal.,Cl-AmidinePreventsHistone3CitrullinationandNeutrophilExtracellularTrapFormation,andImprovesSurvivalinaMurineSepsisModel.JInnateImmun.2017;9(1):22-32.
[5].BryanKnuckley,etal.SubstrateSpecificityandKineticStudiesofPADs1,3,and4IdentifyPotentandSelectiveInhibitorsofProteinArginineDeiminase3.Biochemistry.2010Jun15;49(23):4852-63.
Cl-amidineTFA物理化学性质
分子式：C16H20ClF3N4O4
分子量：424.803
精确质量：424.112518
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
Cl-amidineTFA安全信息
危害码(欧洲)：N
Cl-amidineTFA英文别名
：N-{(2S)-1-Amino-5-[(2-chloroethanimidoyl)amino]-1-oxo-2-pentanyl}benzamidetrifluoroacetate(1:1)
：Aceticacid,2,2,2-trifluoro-,compd.withN-[(1S)-1-(aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide(1:1)
：Cl-amidine
Cl-amidine TFA重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Cl-amidineTFA
Cl-amidine TFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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