Antitumor agent-115
Antitumor agent-115
常用名：Antitumor agent-115
CAS号：2759277-20-6
英文名：Antitumor agent-115
中文别名：N/A
Antitumoragent-115名称
英文名：Antitumoragent-115
Antitumoragent-115生物活性
描述：抗肿瘤药物-115(SS-12)是一种有效的抗肿瘤化合物,对4T1细胞的IC50值为0.34μM-24.14μM。抗癌剂-115可阻断小鼠乳腺癌症细胞系4T1的细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡,细胞活力IC50值为8-25μmol/L。抗肿瘤药物-115可用于癌症的研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡
体外研究：抗肿瘤剂-115(SS-12)(1.25μM,10μM,40μM,24小时)主要通过使细胞周期停滞在G0/G1阶段来诱导4T1细胞凋亡[1]抗肿瘤药物-115(15μM、30μM、60μM、24小时)抑制4T1细胞的迁移和侵袭[1]抗肿瘤药物-115(10μM,24小时)通过线粒体途径诱导4T1细胞凋亡[1]细胞活力测定[1]细胞系：4T1细胞浓度：1-128μM培养时间：24、48、72小时结果：抑制4T1细胞增殖,IC50值为8-25μM。细胞凋亡分析[1]细胞系：4T1细胞浓度：1.25μM,10μM,40μM孵育时间：24小时结果：在1.25μM浓度下,4T1细胞的凋亡率增加。细胞周期分析[1]细胞系：4T1细胞浓度：1.25μM、10μM、40μM孵育时间：24小时结果：4T1在G0/G1期的比例增加,在S期和G2/M期的比例降低。细胞迁移测定[1]细胞系：4T1细胞浓度：15μM、30μM、60μM孵育时间：24小时结果：0.03μM浓度可扩大伤口面积,抑制细胞迁移和侵袭。WesternBlot分析[1]细胞系：4T1细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：提高了4T1细胞中裂解的胱天蛋白酶-3的表达和Bax的表达,但抑制了抗凋亡蛋白Bcl2的表达。
体内研究：抗肿瘤剂-115(SS-12)(10mg水苏碱/kg当量、200μ,口服给药)在大鼠体内具有较高的生物利用度[1]抗肿瘤剂-115(0.1mL/10g,口服给药)在乳腺癌模型小鼠中具有抗肿瘤作用,并改善模型小鼠脾脏的形态结构[1]动物模型：大鼠[1]剂量：10mg水苏碱/kg当量,200μL给药：口服给药(口服)结果：抑制高全身暴露,Cmax值为6.10μg/mL,AUC0-t值为14.75hμg/mL。动物模型：荷瘤小鼠[1]剂量：0.2mmol/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制率为51.47%(p<0.01)显示出显著的肿瘤细胞收缩和肿瘤组织中较大的空隙面积。与模型组和其他治疗组相比,荷瘤小鼠的体重减轻更多,AST和ALT水平升高,脾脏指数降低
参考文献：
[1].ZengH,etal.Synthesis,characterizationandanti-breastcanceractivitiesofstachydrinederivatives.EurJMedChem.2023Jul26;259:115679.
Antitumoragent-115物理化学性质
分子式：C19H38ClNO2
分子量：347.96
Antitumor agent-115重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
Antitumoragent-115
Antitumor agent-115
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
