氟托溴铵
氟托溴铵
常用名：氟托溴铵
CAS号：63516-07-4
英文名：flutropium bromide
中文别名：[8-(2-氟乙基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]2-羟基-2,2-二苯基乙酸酯溴化物|(ENDO,SYN)-8-(2-氟乙基)-3-[(羟基二苯乙酰基)氧]-8-甲基-8-氮阳离子双环[3.2.1]辛烷溴化物|氟托溴铵
氟托溴铵名称
中文名：氟托品溴铵
英文名：Flutropiumbromide
中文别名：[8-(2-氟乙基)-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基]2-羟基-2,2-二苯基乙酸酯溴化物|(ENDO,SYN)-8-(2-氟乙基)-3-[(羟基二苯乙酰基)氧]-8-甲基-8-氮阳离子双环[3.2.1]辛烷溴化物|氟托溴铵
英文别名：更多
氟托溴铵生物活性
描述：氟托溴铵(Ba598Br)是氟托溴的有机溴盐。溴化氟托溴铵具有抗胆碱能作用。溴化氟托溴铵有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：在体外实验中,溴化氟托溴铵比阿托品更有效[3]。
体内研究：溴化氟托溴铵(0.0003%；单次吸入)抑制乙酰胆碱诱导的支气管收缩,而不会改变豚鼠的血压下降[1]。溴化氟托溴铵(3和10mg/kg；静脉注射)显示出弱的肥大细胞稳定作用,但对LTD4和5-羟色胺没有拮抗作用[2]。动物模型：豚鼠[2]剂量：3和10mg/kg给药：静脉注射；结果：显示对48小时同源PCA具有抑制作用,并抑制豚鼠抗原刺激的分离的大鼠肥大细胞释放组胺。
氟托溴铵物理化学性质
熔点：192-193°(dec);mp198-199°(dec)
分子式：C24H29BrFNO3
分子量：478.39400
精确质量：477.13100
PSA：46.53000
LogP：0.53800
储存条件：2-8°C
更多：
1.性状：白色结晶。
2.熔点（ºC）：192~193
氟托溴铵毒性和生态
：
氟托溴铵毒理学数据:
急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg)：12.5,11.0,16.4,18.4静脉注射;760,810,830,740口服.
氟托溴铵毒性英文版
氟托溴铵制备
以托品为原料。
38.9g(0.24mo1)N，N’-羰基二咪唑溶于二氯甲烷，在15min内，加入54.8g(0.24mo1)无水羟基二苯乙酸，于15～20℃混合。当羟基二苯乙酸溶解，而羟基二苯乙酸咪唑化物缓慢以结晶的形式沉淀出。反应1h，过滤出该沉淀，用50ml二氯甲烷洗，真空70℃干燥，得64.7g粗品固体，收率96.8%粗品熔点138～139℃(分解)。经丙酮重结晶后，熔点147～148℃(分解)。将27.8g(0.1mol)上述固体分成四份，每次间隔15min，加到14.1g(0.1mo1)无水托品在100ml无水丙酮的沸腾溶液中。当加到第四份时，羟基二苯乙酸托品酯以粗晶体的形式沉淀出来。在沸腾的溶液中继续反应2h，然后冷至0℃。过滤该沉淀，用0℃的丙酮洗，真空70℃干燥，得30.5g羟基二苯乙酸托品酯，收率86.8%，熔点146～147℃。
羟基二苯乙酸托品酯经高锰酸钾氧化去甲基化，得到羟基二苯乙酸去甲托品酯。
146.0g(0.434mo1)羟基二苯乙酸去甲托品酯、60.6g(0.477mo1)2-溴氟乙烷和101.1g(0.954mo1)碳酸钠在1200ml乙腈中，回流搅拌10h。蒸去乙腈，剩余物溶于水和二氯甲烷。分出的碱性水溶液用二氯甲烷重复提取。二氯甲烷层合并，无水硫酸钠干燥。过滤，按常法通氯化氢可得166.3g羟基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯盐酸盐，收率91.5%，甲醇-乙醚重结晶得白色结晶，熔点209℃(分解)。
109.9g(0.287mo1)羟基二苯乙酸N-β-氟乙基去甲托品酯(按常法从其盐酸盐得到)溶于450ml无水二氯甲烷和300ml无水乙腈的混合液中，加入136.1g(1.433mo1)溴甲烷，在室温季铵化。3天后，过滤收集结晶，用丙酮洗，于1.6kPa真空和50℃干燥，得129.8g白色结晶的氟托溴铵，收率94.7%。以乙腈重结晶：熔点192～193℃(分解)；以乙醇-丙酮重结晶：熔点198-199℃(分解)。
氟托溴铵英文别名
：[8-(2-Fluoroethyl)-8-methyl-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]2-hydroxy-2,2-diphenylacetatebromide
：Ba598Br
：Flutropiumbromid
：Flubron
：Ba598
：8-Azoniabicyclo[3.2.1]octane,8-(2-fluoroethyl)-3-[(hydroxydiphenylacetyl)oxy]-8-methyl-,bromide,(endo,syn)
：Flutropium
氟托溴铵重点介绍
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泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。
FuTuoXiuAn
氟托溴銨
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
