Lefitolimod
Lefitolimod
常用名：Lefitolimod
CAS号：1548439-51-5
英文名：Lefitolimod
中文别名：N/A
Lefitolimod名称
英文名：Lefitolimod
Lefitolimod生物活性
描述：利非妥莫德(MGN1703)是一种基于DNA的TLR9激动剂和免疫监测再激活剂。利非托莫诱导HIV特异性免疫反应,可用于癌症和HIV-1[1][4]的研究。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>Toll样受体(TLR)研究领域>>癌症信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
靶点：
TLR9
HIV-1
体外研究：利非托莫德(MGN1703)可能会促进先天性和适应性免疫反应,从而改善免疫介导的残留癌症控制[1]。利非妥莫德靶向TLR9阳性pDC,并触发其分泌IFN-α以激活先天免疫效应细胞,随后导致IP-10(一种趋化和血管抑制蛋白)的全身水平升高[2]。利非妥莫德(MGN1703)(1μM；48小时)刺激细胞因子分泌(干扰素(IFN)-α、IFN-γ、白介素(IL)-12、IL-6和IL-2),并通过增加CD80、CD40、人类白细胞抗原(HLA)-DR和ICAM-1的表达激活免疫细胞[3]。
体内研究：利非妥莫德(MGN1703)(2.5和60μg/天；腹腔注射；每天7天)可提高小鼠血清中IL-12p40水平,无毒性[3]。动物模型：雌性C57BL6小鼠[3]剂量：2.5和60μg/天给药：腹腔注射,每天一次,连续7天结果：能够提高小鼠血清中IL-12p40的水平。
参考文献：
[1].ThomasM,etal.Immunotherapeuticmaintenancetreatmentwithtoll-likereceptor9agonistlefitolimodinpatientswithextensive-stagesmall-celllungcancer:resultsfromtheexploratory,controlled,randomized,internationalphaseIIIMPULSEstudy.AnnOncol.2018Oct1;29(10):2076-2084.
[2].JinY,etal.DevelopmentofCpGoligodeoxynucleotideTLR9agonistsinanti-cancertherapy.ExpertRevAnticancerTher.2021Aug;21(8):841-851.
[3].SchmidtM,etal.DesignandStructuralRequirementsofthePotentandSafeTLR-9AgonisticImmunomodulatorMGN1703.NucleicAcidTher.2015Jun;25(3):130-40.
[4].McWhirterSM,etal.NucleicAcidSensorsasTherapeuticTargetsforHumanDisease.Immunity.2020Jul14;53(1):78-97.
Lefitolimod物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
Lefitolimod重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
