iCRT 14
iCRT 14
常用名：iCRT 14
CAS号：677331-12-3
英文名：iCRT-14
中文别名：N/A
iCRT14名称
中文名：iCRT14
英文名：(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文别名：更多
iCRT14生物活性
描述：iCRT14是一种β-连环蛋白应答转录(CRT)抑制剂,能够抑制Wnt信号通路,IC50值为40.3nM。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>Wnt信号研究领域>>癌症
靶点：
IC50:40.3nM(WntresponsiveSTF16luciferase)[1]
体外研究：除了影响TCF-β-cat相互作用的能力外,iCRT14还可以干扰TCF与DNA的结合[1]。iCRT14(10,25,50μM)以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖,但仍然不如iCRT3有效[2]。
体内研究：iCRT14(50mg/kg,ip)显着降低HCT116异种移植物中肿瘤的CycD1增殖[1]。
细胞实验：将细胞以20,000个细胞/孔接种到96孔板中。孵育过夜后，用DMSO或每种Wnt抑制剂（iCRT-3,75μM;iCRT-5,200μM;iCRT-14,50μM;IWP-4,5μM和XAV-939,10μM）处理细胞。48小时。使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒测定细胞活力。使用FLUOstar酶标仪测量发光。所有处理一式三份进行，每个实验重复三次。
参考文献：
[1].GonsalvesFC,etal.AnRNAi-basedchemicalgeneticscreenidentifiesthreesmall-moleculeinhibitorsoftheWnt/winglesssignalingpathway.ProcNatlAcadSciUSA.2011Apr12;108(15):5954-63.
[2].BilirB,etal.Wntsignalingblockageinhibitscellproliferationandmigration,andinducesapoptosisintriple-negativebreastcancercells.JTranslMed.2013Nov4;11:280.
iCRT14物理化学性质
分子式：C21H17N3O2S
分子量：375.44400
精确质量：375.10400
PSA：80.50000
LogP：4.79500
储存条件：2-8°C
iCRT14安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
iCRT14文献9
更多文献：Sequentialactionsofβ-cateninandBmppatterntheoralnervenetinNematostellavectensis.
Nat.Commun.5,5536,(2014)
Animalevolutioniscloselylinkedtotheemergenceofthenervoussystem.Atpresentitisunknownhowthebasicmechanismsofneuralinductionandformationofcentralnervoussystemsevolved.Wead…
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：AswitchfromcanonicaltononcanonicalWntsignalingmediatesearlydifferentiationofhumanneuralstemcells.
StemCells32(12),3196-208,(2014)
Wnt/β-cateninsignalingisessentialforneurogenesisbutlessisknownaboutβ-catenin-independentWntsignals.WeshowherethatWnt/activatorprotein-1(AP-1)signalingdrivesdifferentiationofhu…
：
：TargetingWntpathwayinmantlecelllymphoma-initiatingcells.
J.Hematol.Oncol.8,63,(2015)
Mantlecelllymphoma(MCL)isanaggressiveandincurableformofnon-Hodgkin’slymphoma.Despiteinitialintensechemotherapy,upto50%ofcasesofMCLrelapseofteninachemoresistantform.Wehyp…
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iCRT14英文别名
：iCRT14
：iCRT14
iCRT 14重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
iCRT14
iCRT 14
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
