Fasitibant free base
Fasitibant free base
常用名:Fasitibant free base
CAS号:869939-83-3
英文名:Fasitibant free base
中文别名:N/A
Fasitibantfreebase名称
英文名:Fasitibantfreebase
Fasitibantfreebase生物活性
描述:Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
相关类别:研究领域>>代谢疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>缓激肽受体
靶点:
BradykininB2Receptor(B2R)
体外研究:法西替班(游离碱)(1µM;30分钟)减少了滑膜细胞中北京诱导的第2页形成和环氧合酶-2基因表达[1]
体内研究:法西替班(游离碱)(100µg膝盖注射;单剂量)显著降低了大鼠中卡拉胶(卡拉胶,HY-125474)诱导的IL-1b、IL-6、GRO/CINC-1滑膜细胞因子的释放,PGE公司代谢产物的形成,髓过氧化物酶(MPO)的活性,当与地塞米松(地塞米松,HY-14648)联用时效果更显著[2]
参考文献:
[1].SMeini,etal.Fasitibantpreventsthebradykininandinterleukin1βsynergismonprostaglandinE₂releaseandcyclooxygenase2expressioninhumanfibroblast-likesynoviocytes.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2012Aug;385(8):777-86.
[2].ClaudioValenti,etal.Fasitibantchloride,akininB₂receptorantagonist,anddexamethasoneinteracttoinhibitcarrageenan-inducedinflammatoryarthritisinrats.BrJPharmacol.2012Jun;166(4):1403-10.
Fasitibantfreebase物理化学性质
分子式:C36H49Cl2N6O6S+
分子量:764.78
Fasitibant free base重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: