Anle138b
Anle138b
常用名：Anle138b
CAS号：882697-00-9
英文名：Anle138b
中文别名：N/A
Anle138b名称
中文名：Anle138b
英文名：Anle138b
英文别名：更多
Anle138b生物活性
描述：Anle138b是一种新型低聚物调节剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体外研究：低聚物聚集体被认为是关键的神经毒性剂。Anle138b阻断朊病毒蛋白和α-突触核蛋白的病理性聚集体的形成,其沉积在帕金森氏病和其他突触核蛋白病如路易体痴呆和多系统萎缩中。Anle138b强烈抑制所有测试的朊病毒株,包括BSE衍生的和人朊病毒。Anle138b显示结构依赖性与病理性聚集体的结合,并强烈抑制朊病毒蛋白和α-突触核蛋白的病理寡聚体的形成[1]。
体内研究：Anle138b在治疗剂量下没有可检测的毒性,并且具有优异的口服生物利用度和血脑屏障渗透性。在朊病毒疾病的小鼠模型和三种不同的PD小鼠模型中,anle138b强烈抑制寡聚体积聚,神经元变性和疾病进展[1]。二苯基-吡唑anle138b与聚集的tau结合并抑制tau聚集。Anle138b治疗有效改善疾病症状,增加生存时间并改善tau转基因PS19小鼠的认知[2]。
激酶实验：将化合物（Anle138b）从含有10％DMSO（v/v）的10倍储备溶液稀释到测定混合物中，在所有样品中产生1％DMSO的终浓度。通过在浓度范围为1-10μM的含有1％DMSO，10μMFeCl3和化合物（Anle138b）的50mMTris缓冲液（pH7.0）中稀释荧光标记的α-syn的5倍储备溶液开始实验。在每个实验组的3-4个独立样品中，在室温下监测聚集至少2.5小时[1]。
动物实验：小鼠：在治疗的前2周，给予溶解在10μLDMSO中的2mganle138b与200μL花生酱混合。处理2周后，在10μLDMSO/200μL花生酱中将剂量增加至5mg。在33周龄时，剂量增加至每天2×5mg。每天监测所有小鼠的疾病迹象[1]。
参考文献：
[1].WagnerJ,etal.Anle138b:anoveloligomermodulatorfordisease-modifyingtherapyofneurodegenerativediseasessuchasprionandParkinson’sdisease.ActaNeuropathol.2013Jun;125(6):795-813.
[2].WagnerJ,etal.Reducingtauaggregateswithanle138bdelaysdiseaseprogressioninamousemodeloftauopathies.ActaNeuropathol.2015Nov;130(5):619-31.
Anle138b物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：527.3±50.0°Cat760mmHg
分子式：C16H11BrN2O2
分子量：343.175
闪点：272.7±30.1°C
精确质量：342.000397
LogP：4.96
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.670
储存条件：2-8℃
Anle138b安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
Anle138b英文别名
：1H-Pyrazole,3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-5-(3-bromophenyl)-
：3-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-5-(3-bromophenyl)-1H-pyrazole
：MFCD30146410
Anle138b重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Anle138b
Anle138b
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
