法南色林
法南色林
常用名:法南色林
CAS号:127625-29-0
英文名:Fananserin
中文别名:N/A
法南色林名称
中文名:法南色林
英文名:Fananserin
英文别名:更多
法南色林生物活性
描述:Fananserin(RP62203)是一种口服生物可利用,高效、选择性的5-羟色胺(5-HT2)受体拮抗剂,对大鼠5-HT2受体作用的Ki值为0.37nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺D4受体拮抗剂,对人多巴胺D4受体作用的Ki值为2.93nM。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
Ki:0.37nM(5-HT2),2.93nM(humanDAD4receptor)[1]
体外研究:Fananserin对5-HT2受体具有相对选择性,对5-HT1A受体的亲和力较低,对5-HT3受体的亲和力极低[1]。Fananserin以2.93nm的Ki取代与重组人多巴胺D4受体结合的[3H]spiperone[1]。RP62203对α1肾上腺素受体、多巴胺D2受体和组胺H1受体的亲和力从低到中等[2]。
体内研究:在大鼠额叶皮层,Fananserin以0.21nm的IC50取代5-HT2受体中的[125I]AMIK[2]。Fananserin对大鼠丘脑α1肾上腺素受体(IC50=14nm)和豚鼠小脑组胺H1受体(IC50=13nm)表现出中等亲和力[2]。Fananserin(0.5-4mg/kg;p.o.)增加深度非快速眼动(NREM)睡眠的持续时间,但以剂量依赖的方式损害觉醒[3]。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)[3]剂量:0.5mg/kg、1mg/kg、2mg/kg、4mg/kg给药:口服给药结果:以清醒为代价,深度非快速眼动(NREM)睡眠时间从0.5mg/kg增加,呈剂量依赖性。
参考文献:
[1].HeuilletE,etal.ThenaphtosultamderivativeRP62203(fananserin)hashighaffinityforthedopamineD4receptor.EurJPharmacol.1996Oct24;314(1-2):229-33.
[2].MalgourisC,etal.AutoradiographicstudiesofRP62203,apotent5-HT2receptorantagonist.Invitroandexvivoselectivityprofile.EurJPharmacol.1993Mar16;233(1):29-35.
[3].StutzmannJM,etal.RP62203,a5-hydroxytryptamine2antagonist,enhancesdeepNREMsleepinrats.Sleep.1992Apr;15(2):119-24.
法南色林物理化学性质
密度:1.331g/cm3
沸点:641.1ºCat760mmHg
分子式:C23H24FN3O2S
分子量:425.51900
闪点:341.5ºC
精确质量:425.15700
PSA:52.24000
LogP:4.84860
蒸汽压:2.48E-16mmHgat25°C
折射率:1.659
储存条件:室温
法南色林上下游产品
法南色林上游产品5
CAS号127625-83-6
2-(3-chloroprop…CAS号2252-63-3
1-(4-氟苯基)哌嗪CAS号603-72-5
1,8-萘磺内酰胺CAS号4004-97-1
1-(4-fluorophen…
CAS号371-40-4
4-氟苯胺
法南色林下游产品0
法南色林英文别名
:C23H24FN3O2S
:fananserine
:UNII-38QJ762ET6
法南色林重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
FaNaSeLin
法南色林
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: