CAN508
CAN508
常用名：CAN508
CAS号：140651-18-9
英文名：CAY10574
中文别名：N/A
CAN508名称
英文名：4-[(3,5-diamino-1H-pyrazol-4-yl)hydrazinylidene]cyclohexa-2,5-dien-1-one
英文别名：更多
CAN508生物活性
描述：CAN508是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclinT1,IC50为0.35μM。CAN508对CDK9/cyclinT1比对其他的CDK/cyclin高出38倍的选择性。CAN508具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK
靶点：
CDK9/cyclinT1:0.35μM(IC50)
CDK2/cyclinE:20μM(IC50)
cdk2/cyclinA:69μM(IC50)
Cdk4/cyclinD1:13.5μM(IC50)
CDK7/cyclinH:26μM(IC50)
Cdk1/cyclinB:44μM(IC50)
体外研究：在抗增殖试验中,CAN508降低癌细胞系HT-29的S期细胞频率[1]。CAN508(20-40μM；72小时)以剂量依赖性的方式显著降低三种食管腺癌细胞系(SKGT4、OE33和FLO-1细胞)的细胞增殖,IC50在34.99~91.09μM之间[2]。CAN508(40μM；72小时)增加三种食管腺癌细胞的凋亡[2]。细胞凋亡分析[1]细胞系：SKGT4、OE33和FLO-1细胞浓度：40μM孵育时间：72小时结果：3种食管腺癌细胞凋亡均比未治疗组增加2倍。
体内研究：CAN508(60mg/kg；静脉注射；每日10天)对食管腺癌异种移植有抗肿瘤作用[1]。动物模型：4周龄雌性裸鼠(食管腺癌异种移植)[1]剂量：60mg/kg给药：I.p.；每日10天。结果：从治疗后第3天开始,肿瘤生长减少50.83%。
参考文献：
[1].KrystofV,etal.4-arylazo-3,5-diamino-1H-pyrazoleCDKinhibitors:SARstudy,crystalstructureincomplexwithCDK2,selectivity,andcellulareffects.JMedChem.2006;49(22):6500-6509.
[2].TongZ,etal.Antitumoreffectsofcyclindependentkinase9inhibitioninesophagealadenocarcinoma.Oncotarget.2017;8(17):28696-28710.
CAN508物理化学性质
密度：1.7±0.1g/cm3
沸点：638.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C9H10N6O
分子量：218.215
闪点：339.8±31.5°C
精确质量：218.091614
PSA：125.67000
LogP：0.40
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.803
储存条件：2-8°C，避光
CAN508英文别名
：3tn8
：2clx
：Cdk9InhibitorII
：Phenol,4-[(E)-2-(3,5-diamino-1H-pyrazol-4-yl)diazenyl]-
：4-[(E)-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-yl)diazenyl]phenol
：F18
：CAN-508
CAN508重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
CAN508
CAN508
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
