TOK-8801
TOK-8801
常用名：TOK-8801
CAS号：105963-46-0
英文名：TOK-8801
中文别名：N/A
TOK-8801名称
中文名：TOK-8801
英文名：3,6,6-trimethyl-N-(2-phenylethyl)-5H-imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-2-carboxamide
英文别名：更多
TOK-8801生物活性
描述：TOK-8801是一种合成的二氢咪唑并噻唑羧酰胺,正在开发作为免疫调节剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫
体外研究：TOK-8801是合成的二氢咪唑并噻唑甲酰胺,正在开发中作为免疫调节剂。TOK-8801以钟形方式增强小鼠脾细胞的体外抗SRBCPFC反应。在浓度为2.5×10-7至2.5×10-5M时观察到TOK-8801的刺激作用,并且在10-4M时减少。在任何剂量下用TOK-8801培养期间细胞活力未改变。用于本实验(10-7至10-4M)。TOK-8801以钟形方式增强这些反应的3H-TdR摄取,TOK-8801的有效浓度为10-7至10-5M[1]。
体内研究：通过施用TOK-8801(0.5mg/kg,P<0.05)显着恢复每个脾的抗SRBCPFC反应,其通过束缚应激显着降低(P<0.05)。束缚应激中总脾淋巴细胞数减少,但TOK-8801治疗后总脾淋巴细胞数无明显变化[1]。当TOK-8801以0.1至10mg/kg的剂量口服给药时,噬斑形成细胞(PFC)的数量显着减少或趋于减少。以0.1至1mg/kg的剂量治疗TOK-8801导致在高应答者中诱导的迟发型超敏反应(DTH)的显着抑制[2]。
细胞实验：将来自BALB/c小鼠的脾细胞（2×105）或胸腺细胞（2×105）与ConA（1或5μg/mL）或LPS（10μg/mL）一起在0.2mL含有RPMI-1640培养基的培养基中培养。5％FCS使用具有96孔的圆底微量培养板2天，并用0.5μCi的3H-TdR脉冲另外18小时。然后，在玻璃纤维填充物上收获细胞，并在液体闪烁计数器中测量3H-TdR掺入。在培养开始时添加TOK-8801[1]。
动物实验：在该研究中使用雄性BDFI小鼠。对照小鼠在没有食物或水的情况下维持，而对应物处于束缚-应激状态。第二天，用腹膜内5×108SRBC免疫小鼠。在免疫后24小时和48小时，立即口服给予TOK-8801，剂量为0.02,0.1和0.5mg/kg/天。所有给药均在饥饿6小时后进行。免疫后4天，测定脾抗SRBCPFC[1]。
参考文献：
[1].FujiwaraM,etal.ImmunomodulatoryactivityofthenewlysynthesizedcompoundTOK-8801(N-(2-phenylethyl)-3,6,6-trimethyl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-2-carboxamide).JpnJPharmacol.1989Dec;51(4):549-54.
[2].ShibataK,etal.Immunomodulatoryeffectofanewlysynthesizedcompound,TOK-8801(N-(2-phenylethyl)-3,6,6-trimethyl-5,6-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-2-carboxamide)onantibodyproductioninvivoanddelayed-typehypersensitivityinmice.IntJImmunopharmacol.1990;12(5):497-502.
TOK-8801物理化学性质
密度：1.23g/cm3
分子式：C17H21N3OS
分子量：315.43300
精确质量：315.14100
PSA：78.12000
LogP：2.53380
折射率：1.639
储存条件：2-8℃
TOK-8801英文别名
：Tok8801
：Imidazo[2,1-b]thiazole-2-carboxamide,5,6-dihydro-3,6,6-trimethyl-N-(2-phenylethyl)
：N-(2-Phenylethyl)-3,6,6-trimethyl-5,6-dihydroimidazo(2,1-b)thiazole-2-carboxamide
：TOK-8801
TOK-8801重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
TOK-8801
TOK-8801
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
