KYP 2047
KYP 2047
常用名：KYP 2047
CAS号：796874-99-2
英文名：KYP 2047
中文别名：N/A
KYP2047名称
英文名：KYP-2047
KYP2047生物活性
描述：KYP-2047是一种有效的BBB穿透型脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki值为0.023nM。KYP-2047通过血管生成和凋亡调节减少胶质母细胞瘤增殖[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53
体外研究：KYP-2047(0-100μM)以浓度依赖性方式降低U-87、U-138和A-172细胞的生存能力【2】。KYP-2047(0-100μM)增加促凋亡蛋白Bax、p53和caspase-3的表达,而降低Bcl-2的表达,并显著降低TGF-β的表达[2]。细胞增殖试验细胞系：U-87、U-138和A-172细胞【2】浓度：0.01μM、0.1μM、0.5μM、1μM、10μM、30μM、50μM和100μM孵育时间：24小时结果：U-87、U-138和A-172细胞活力呈浓度依赖性下降。WesternBlot分析细胞系：U-87细胞【2】浓度：0、50、100μM孵育时间：24小时结果：增加促凋亡蛋白Bax、p53和裂解caspase-3的表达,显著降低Bcl2表达,降低Ang1和Ang2表达,降低Ki-67表达。
体内研究：KYP-2047(1或5mg/kg,每日测试前30分钟)剂量依赖性地改善了水迷宫中年轻大鼠的逃跑性能(即找到隐藏平台的潜伏期和游泳路径长度),而不是老年大鼠[1]。KYP-2047(9或27μmol/kg；IP；一次,断头前1或3小时；每天两次,持续10天)增加下丘脑中的神经降压素浓度【1】。KYP-2047(0-5mg/kg)显著减少肿瘤质量和中性粒细胞浸润[2]。KYP-2047(0-5mg/kg)显著降低血管内皮生长因子(VEGF)、CD34、血管生成素(Ang)和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的表达【2】。
参考文献：
[1].JalkanenAJ,etal.Beneficialeffectofprolyloligopeptidaseinhibitiononspatialmemoryinyoungbutnotinoldscopolamine-treatedrats.BasicClinPharmacolToxicol.2007Feb;100(2):132-8.
[2].ScuderiSA,etal.KYP-2047,anInhibitorofProlyl-Oligopeptidase,ReducesGlioBlastomaProliferationthroughAngiogenesisandApoptosisModulation.Cancers(Basel).2021Jul9;13(14):3444.
KYP2047物理化学性质
分子式：C20H25N3O2
分子量：339.43
储存条件：-20°C，密闭，干燥
KYP2047安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H319
警示性声明：P305+P351+P338
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
KYP2047文献1
更多文献：Aprolyloligopeptidaseinhibitor,KYP-2047,reducesα-synucleinproteinlevelsandaggregatesincellularandanimalmodelsofParkinson’sdisease.
Br.J.Pharmacol.166(3),1097-113,(2012)
Theaggregationofα-synucleinisconnectedtothepathologyofParkinson’sdiseaseandprolyloligopeptidase(PREP)acceleratestheaggregationofα-synucleininvitro.Theaimofthisstudywastoi…
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KYP 2047重点介绍
【KYP 2047】凯途网KYP 2047CAS号：796874-99-2，KYP 2047MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询KYP 2047。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
KYP2047
KYP 2047
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
