EC359
EC359
常用名：EC359
CAS号：2012591-09-0
英文名：EC-359
中文别名：N/A
EC359名称
英文名：EC359
EC359生物活性
描述：EC359是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体(LIFR)抑制剂,其Kd值为10.2nM,可直接与LIFR相互作用以有效阻断LIF/LIFR相互作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
Kd:10.2nM(leukemiainhibitoryfactorreceptor)[1]
体外研究：EC359(0-100nM；3天；BT-549,SUM-159,MDA-MB-231,MDA-MB-468和HCC1806细胞)处理以剂量依赖性方式降低细胞活力[1]。EC359(20nM,25nM；72小时；MDA-MB-231和BT-549细胞)处理显着增加MDAMB-231和BT-549细胞中的胱天蛋白酶-3/7活性和膜联蛋白V阳性细胞。EC359对侵袭具有显着的抑制活性,促进TNBC细胞的凋亡[1]。EC359(100nM；12小时；BT549细胞)处理显着降低了几种(如STAT1TGFB1,JUNB,MCL-1等)已知STAT3靶基因的表达[1]。EC359(100nM；1小时；MDA-MB-231和BT-549细胞)处理显着降低STAT3的LIF活化,也降低OSM和CNTF对STAT3的活化。EC359处理显着降低MDA-MB231和BT-549细胞中AKT,mTOR,S6和ERK1/2的磷酸化。EC359处理也增加了BT549细胞中促凋亡p38MAPK的磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT-549,SUM-159,MDA-MB-231,MDA-MB-468和HCC1806细胞浓度：0nM,1.5nM,12.5nM,25nM,50nM,100nM孵育时间：3天结果：以剂量依赖性方式降低细胞活力。细胞凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB-231和BT-549细胞浓度：20nM,25nM孵育时间：72小时结果：促进TNBC细胞凋亡。RT-PCR[1]细胞系：BT549细胞浓度：100nM孵育时间：12小时结果：降低了几种已知STAT3靶基因的表达。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231和BT-549细胞浓度：100nM孵育时间：1小时结果：显着降低STAT3的LIF活化,降低OSM和CNTF对STAT3的活化,降低磷酸化AKT,mTOR,S6,BT-549和MDA-MB-231细胞中的ERK1/2和BT549细胞中促凋亡p38MAPK的磷酸化增加。
体内研究：EC359(5mg/kg；皮下注射；每周3天；持续25天；雌性无胸腺裸鼠)治疗显着降低肿瘤进展。EC359处理组小鼠的体重保持不变,证实了EC359的低毒性[1]。动物模型：8周龄雌性无胸腺裸鼠MDA-MB-231细胞[1]剂量：5mg/kg给药：皮下注射；每周3天；25天结果：显着降低肿瘤进展。
参考文献：
[1].ViswanadhapalliS,etal.EC359:AFirst-in-ClassSmall-MoleculeInhibitorforTargetingOncogenicLIFRSignalinginTriple-NegativeBreastCancer.MolCancerTher.2019Aug;18(8):1341-1354.
EC359物理化学性质
分子式：C36H38F2O2
分子量：540.68
储存条件：2-8°C
EC359重点介绍
【EC359】凯途网EC359CAS号：2012591-09-0，EC359MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询EC359。
细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
EC359
EC359
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
