DNMT3A-IN-2
DNMT3A-IN-2
常用名：DNMT3A-IN-2
CAS号：2366272-43-5
英文名：DNMT3A-IN-2
中文别名：N/A
DNMT3A-IN-2名称
英文名：DNMT3A-IN-2
DNMT3A-IN-2生物活性
描述：DNMT3A-IN-2(化合物2)是DNMT3A的有效变构抑制剂。DNMT3A-IN-2通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用抑制DNMT3A活性。DNMT3A-IN-2诱导急性髓系白血病(AML)细胞系凋亡。DNMT3A-IN-2诱导不同AML细胞系的分化,包括具有突变DNMT3AR882的细胞[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶
靶点：
DNMT3A
体外研究：DNMT3A-IN-2(化合物2)(60μM)破坏DNMT3A四聚体界面处的DNMT3A-DNMT3L相互作用,抑制DNMT3L对DNMT3A_WT活性的刺激,但不抑制H3肽对DNMT3A_WT的激活[1]。DNMT3A-IN-2(0-120μM,100分钟)抑制DNMT3L对DNMT3A_R882H的激活[1]。DNMT3A-IN-2(0-30μM,72小时)以浓度依赖性方式诱导AML细胞系的凋亡和分化[1]。DNMT3A-IN-2(5μM,20天)导致5-甲基胞嘧啶整体浓度的时间依赖性下降[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：人AML细胞系浓度：0、1、5、10、20和30μM孵育时间：72小时结果：在7-12μM范围内,细胞凋亡明显增加,呈剂量反应效应。导致多PI阴性AML细胞系中髓系分化标志物CD11b的浓度依赖性增加：MV411(双表型B骨髓单核细胞白血病)、MOLM13(急性单核细胞性白血病)、THP-1(急性单细胞白血病)、OCI-AML3(DNMT3AR882突变体,AML)、KASUMI(急性成髓细胞白血病)、HL60(急性早幼粒细胞白血病)和K562(慢性粒细胞白血病)。
参考文献：
[1].SandovalJE,etal.First-in-ClassAllostericInhibitorsofDNMT3ADisruptProtein-ProteinInteractionsandInduceAcuteMyeloidLeukemiaCellDifferentiation.JMedChem.2022Jul22.
DNMT3A-IN-2物理化学性质
分子式：C33H40N6O4
分子量：584.71
DNMT3A-IN-2重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
DNMT3A-IN-2
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
