内吗啡-1

内吗啡-1名称

中文名：内吗啡-1
英文名：(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
英文别名：更多

内吗啡-1生物活性

描述：Endomorphin1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂,对kappa3结合位点具有高亲和力,Ki为20到30nM之间。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病多肽产品
靶点：

Ki:20-30nM(kappa3opioidreceptor)[1]

体外研究：内吗啡肽1(EM-1)是内源性阿片肽和两种内吗啡肽之一。它是μ-阿片受体的高亲和力,高选择性激动剂,以及Endomorphin2(EM-2)。两种Endomorphins对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20和30nM之间。Endomorphin1和Endomorphin2非常有效地竞争μ1和μ2受体位点。Endomorphins对delta或kappa1结合位点几乎没有明显的亲和力,Ki值大于500nM[1]。
体内研究：Endomorphin1和Endomorphin2都是有效的镇痛药,分别在10和15分钟时出现峰值效应。所有后续研究均在峰值效应下进行。两种化合物在脊柱上和脊椎上都是完全活跃的,没有天花板效应的迹象。Endomorphin1在脊柱上比脊柱水平明显更有效,并且在脊髓水平,它比Endomorphin2更有效。两种药物的反应很容易被纳洛酮逆转。β-FNA是一种高选择性μ拮抗剂,可有效逆转两种内吗啡肽的作用。Endomorphin1和Endomorphin2均显示与吗啡类似的概况。在对照CD-1小鼠中,这两种化合物在CXBK小鼠中均具有镇痛作用,其剂量产生超过70％的镇痛作用[1]。
激酶实验：125I-内啡肽1或125I-内啡肽2结合（0.2nM）在磷酸钾缓冲液（50mM，pH7.4;0.5mL）中用MgCl2（5mM）以10mg湿重/mL的组织浓度进行，用于脑或MOR-1/CHO细胞为0.06mg蛋白/mL。在存在和不存在1μM相应的未标记肽的情况下测定特异性结合。然后将整个混合物在25℃下温育1小时，并在0℃下过滤。将32个玻璃纤维过滤器在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡1小时，并用Brandel细胞收集器用冰冷的Tris缓冲液洗涤两次。然后在PackardCobra伽玛计数器上对滤波器进行计数。进行其他阿片受体结合测定[1]。
动物实验：小鼠[1]在0.5-cc木炭粉（2.5％黄蓍胶，10％活性炭水溶液）之前15分钟用Endomorphin1（12μg）或Endomorphin2（3μg）处理小鼠组。30分钟后杀死小鼠并测量木炭行进的距离。
参考文献：

[1].GoldbergIE,etal.Pharmacologicalcharacterizationofendomorphin-1andendomorphin-2inmousebrain.JPharmacolExpTher.1998Aug;286(2):1007-13.

内吗啡-1物理化学性质

密度：1.343g/cm3
沸点：1052.8ºCat760mmHg
熔点：144-146℃
分子式：C34H38N6O5
分子量：610.70300
闪点：590.5ºC
精确质量：610.29000
PSA：183.64000
LogP：3.79490
外观性状：固体粉末
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.671
储存条件：−20°C

内吗啡-1安全信息

WGK德国：3

内吗啡-1英文别名

：MFCD01321063
：Endomorphin1
：Tyr-Pro-Trp-Phe
：H-Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2

内吗啡-1重点介绍

【内吗啡-1】凯途网内吗啡-1CAS号：189388-22-5，内吗啡-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询内吗啡-1。

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

NeiMaFei-1

內嗎啡-1