利那洛肽

利那洛肽名称

中文名：利那洛肽
英文名：linaclotide
英文别名：更多

利那洛肽生物活性

描述：Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂;开发用于治疗便秘型肠易激综合症(IBS-C)和慢性便秘。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>鸟苷酸环化酶研究领域>>其他
体外研究：利那洛肽以浓度依赖性方式抑制wt小鼠体外[125I]-STa与肠粘膜的结合。相反,来自GC-C无效小鼠的[125I]-STa与这些膜的结合显着降低。在体外在空肠液中孵育30分钟后,利那洛肽完全降解[1]。利那洛肽作用于腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体,增加氯离子和碳酸氢根分泌物进入肠道并抑制钠离子的吸收,从而增加水分泌到腔内并改善排便;药物被最低限度地吸收到体循环中[2]。
体内研究：药代动力学分析显示口服生物利用度非常低(0.10％)。在肠道分泌和转运模型中,利那洛肽在wt中表现出显着的药理作用,但在GC-C无效小鼠中则没有：诱导增加的液体分泌到手术结扎的空肠环中伴随着高水平的环鸟苷-3’的分泌,5-单磷酸盐和加速胃肠道转运[1]。利那洛肽显着增加每周自发性肠运动和完全自发性肠运动(CSBMs),同时减轻慢性便秘患者的腹痛[2]。
动物实验：小鼠：为了确定口服生物利用度，三组（n=3）雌性CD-1小鼠静脉内（iv）接受利那洛肽（8mg/kg），而两组（n=3）接受利那洛肽（8mg/kg）灌胃（po）。使血液凝结5分钟，以13,000×g离心3分钟，收集血清并储存在-80℃直至样品制备并通过LC-MS/MS分析[1]。
参考文献：

[1].BryantAP,etal.LinaclotideisapotentandselectiveguanylatecyclaseCagonistthatelicitspharmacologicaleffectslocallyinthegastrointestinaltract.LifeSci.2010May8;86(19-20):760-5.

[2].LoveBL,etal.Linaclotide:anovelagentforchronicconstipationandirritablebowelsyndrome.AmJHealthSystPharm.2014Jul1;71(13):1081-91.

利那洛肽物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：2045.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C59H79N15O21S6
分子量：1526.736
闪点：1190.5±34.3°C
精确质量：1525.389893
PSA：725.71000
LogP：-5.84
外观性状：白色至灰白色固体
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.712
储存条件：-20℃，密闭，干燥

利那洛肽英文别名

：Linzess
：LinaelotideAcetate
：L-Tyrosine,L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-,cyclic(1→6),(2→10),(5→13)-tris(disulfide)
：L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosinecyclic(1->6),(2->10),(5->13)-tris(disulfide)
：Constella
：Linaclotide
：LINACLOTIDEACETATE
：CysCysGluTyrCysCysAsnProAlaCysThrGlyCysTyr(disulfidebridge:1-6;2-10;5-13)
：N-({(1R,4S,7S,13S,16R,21R,24R,27S,30S,33R,38R,44S)-21-Amino-13-(2-amino-2-oxoethyl)-27-(2-carboxyethyl)-30-(4-hydroxybenzyl)-44-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-3,6,12,15,22,25,28,31,40,43,46,51-dodecao;xo-18,19,35,36,48,49-hexathia-2,5,11,14,23,26,29,32,39,42,45,52-dodecaazatetracyclo[22.22.4.2.0]dopentacont-38-yl}carbonyl)-L-tyrosine

利那洛肽重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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