2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
常用名：2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
CAS号：199864-87-4
英文名：RS-127445
中文别名：RS-127445盐酸盐|2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶|2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶名称
中文名：4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐
英文名：RS127445hydrochloride
中文别名：RS-127445盐酸盐|2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶|2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
英文别名：更多
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶生物活性
描述：RS-127445是一种有效的,具有口服活性的,高亲和力选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高1000倍。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT2BReceptor:9.5nM(pKi)
体外研究：与许多其他受体和离子通道结合位点相比,RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔亲和力(pKi=9.5±0.1)和1000倍的选择性。RS-127445能从CHO-K1细胞表达的人重组5-HT2B受体中置换[3H]-5-HT。RS-127445对5-HT2B受体的亲和力(pKi值)为9.5±0.1(n=9)。RS-127445对5-HT2B受体具有选择性,对人重组5-HT2A、5-HT2C、5-HT5、5-HT6和5-HT7受体、大鼠脑膜中的5-HT1A受体、牛尾状体内的5-HT1B/D受体和兔血小板中的单胺摄取位点具有大约1000倍的亲和力。在表达5-HT2B受体(pIC50为10.4±0.1)的HEK-293细胞中,RS-127445可有效地阻断5-HT(10nm)引起的细胞内钙浓度升高。在表达人重组5-HT2B受体的细胞中,RS-127445可显著拮抗5-HT诱发的磷酸肌醇形成(pKB=9.5±0.1)和5-HT诱发的细胞内钙增加(pIC10=10.4±0.1)。RS-127445还阻断5-HT诱发的大鼠离体胃底收缩(pA2B=9.5±1.1)和(±)α-甲基-5-HT介导的大鼠颈静脉舒张(pA2=9.9±0.3)[1]。
体内研究：在大鼠体内,通过口服或腹腔途径获得的RS-127445的生物利用率分别为14%和60%。腹腔内给药RS-127445(5mg/kg)产生的血浆浓度预计将使可触及的5-HT2B受体完全饱和至少4小时。通过口服、腹腔内和静脉途径将RS-127445(5mg/kg)给药给大鼠。血浆浓度峰值很快达到,最高浓度出现在静脉和腹腔给药后的第一个时间点(0.08小时)和口服给药后0.25小时。RS-127445从血浆中清除,其最终消除半衰期约为1.7小时。口服和腹腔注射RS-127445的生物利用度约为静脉注射的14%和62%。大约60%的腹腔内剂量和14%口服剂量的RS-127445(5mg/kg)是生物可利用的[1]。RS-127445(1-30mg/kg)剂量依赖性地减少粪便排出量,在10和30mg/kg时达到显著水平(n=6-11)。在血液和大脑中,大于98%的RS-127445是蛋白质结合的[2]。
参考文献：
[1].BonhausDW,etal.RS-127445:aselective,highaffinity,orallybioavailable5-HT2Breceptorantagonist.BrJPharmacol.1999Jul;127(5):1075-82.
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶物理化学性质
密度：1.213g/cm3
沸点：472.8ºCat760mmHg
分子式：C17H17ClFN3
分子量：317.788
闪点：239.8ºC
精确质量：317.109497
PSA：51.80000
LogP：5.52470
外观性状：粉末
蒸汽压：4.13E-09mmHgat25°C
折射率：1.637
储存条件：Desiccateat+4°C
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶英文别名
：MT500
：4-(4-Fluoro-1-naphthyl)-6-isopropylpyrimidin-2-aminehydrochloride(1:1)
：2-Pyrimidinamine,4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-,hydrochloride(1:1)
：4-(4-Fluoro-1-naphthyl)-6-isopropyl-2-pyrimidinaminehydrochloride(1:1)
：RS-127445hydrochloride
：4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinaminehydrochloride
：RS-127445
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶重点介绍
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
2-AnJi-4-(4-FuNai-1-Ji)-6-YiBingJiMiDing
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-異丙基嘧啶
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
