L-803087
L-803087
常用名：L-803087
CAS号：217480-26-7
英文名：L-803087
中文别名：N/A
L-803087名称
中文名：L-803,087三氟乙酸盐
英文名：L-803,087trifluoroacetate,N2-[4-(5,7-Difluoro-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-1-oxobutyl]-L-argininemethylestertrifluoroacetate
英文别名：更多
L-803087生物活性
描述：L-803087是一种有效的选择性的生长抑素sst4受体激动剂,Ki为0.7nM,比其他生长抑素受体高280倍以上。L-803087在体外促进AMPA介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.7nM(sst4receptor),199nM(sst1receptor),4720nM(sst2receptor),1280nM(sst3receptor)and3880nM(sst5receptor)[1]
体外研究：L-803087对克隆人sst1、sst2、sst3和sst5受体的Ki值分别为199、4720、1280和3880nm[1]。在phmacophore上,L-803087具有一个与赖氨酸对应的二胺部分,但该分子与phmacophore的芳香族和Trp取代基的关系并不明显。L-803087不抑制生长激素、胰岛素或胰高血糖素的分泌[1]。
体内研究：L-803087(5nmol)在野生型小鼠中的平均癫痫发作活性加倍。有趣的是,这种作用被3nmol奥曲肽阻断。在野生型小鼠海马切片中,奥曲肽(2μM)不改变AMPA介导的突触反应,而促进作用发生在L-803087(2μM)[2]。
参考文献：
[1].RohrerSP,etal.Rapididentificationofsubtype-selectiveagonistsofthesomatostatinreceptorthroughcombinatorialchemistry.Science.1998Oct23;282(5389):737-40.
[2].MonetaD,etal.Somatostatinreceptorsubtypes2and4affectseizuresusceptibilityandhippocampalexcitatoryneurotransmissioninmice.EurJNeurosci.2002Sep;16(5):843-9.
L-803087物理化学性质
沸点：779.7ºCat760mmHg
分子式：C25H29F2N5O3
分子量：599.55000
闪点：425.4ºC
精确质量：599.21700
PSA：170.39000
LogP：5.57200
蒸汽压：1.34E-25mmHgat25°C
储存条件：-20°C
L-803087英文别名
：l-803,087trifluoroacetate
L-803087重点介绍
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L-803087
L-803087
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
