Safusidenib
Safusidenib
常用名：Safusidenib
CAS号：1898206-17-1
英文名：Safusidenib
中文别名：N/A
Safusidenib名称
英文名：Safusidenib
Safusidenib生物活性
描述：Safusidenib是一种口服生物利用的选择性突变IDH1抑制剂。Safusidenib强烈抑制突变型IDH1,但不抑制野生型IDH1。Safusidenib损害软骨肉瘤中的肿瘤活性[1]。在无任何预孵育的分析中,Safusidenib显示出针对IDH1R132H和IDH1R132C的活性,IC50分别为15和130nM[2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)
体外研究：Safusidenib(DS-1001b)可抑制IDH1突变软骨肉瘤细胞系的增殖,并降低2-HG水平[1]。Safusidenib以剂量依赖性方式损害IDH1突变软骨肉瘤细胞系的增殖,而Safusidenib对IDH野生型细胞系OUMS27和NDCS-1的增殖几乎没有影响；JJ012、L835、OUMS27和NDCS-1细胞的GI50值为81 nM(第14天),77 nM(6周),>10 μM(第10天)和>10 μM(第10天),分别为[1]。Safusidenib(1,10 μM；6周后)在蛋白质水平上显著上调SOX9,SOX9是软骨细胞分化的关键调节因子[1]。Safusidenib(1μM)在蛋白质水平上显著上调CDKN1C[1]。Safusidenib(DS-1001b)对IDH1R132H、IDH1R132C和IDH1WT的IC50分别为8.4、11和180nM的IDH1或IDH2酶显示出抗IDH1或IDH2酶的活性,在2小时预孵育步骤中进行分析[2]。细胞增殖试验[1]细胞系：IDH1突变细胞系JJ012和L835细胞浓度：0.1、1和10μM培养时间：0、3、6、9、12和15天结果：两种细胞系的增殖均以剂量依赖性方式受损。WesternBlot分析[1]细胞系：L835细胞浓度：0、1和10 μM培养时间：6周结果：SOX9在蛋白质水平上显著上调。
体内研究：Safusidenib(DS-1001b)在JJ012异种移植物中具有抗肿瘤活性。持续服用Safusidenib(与灭菌颗粒食品混合,连续喂养6周)会损害异种移植小鼠的肿瘤生长[1]。动物模型：NOD-SCID携带JJ012异种移植物[3]剂量：与灭菌颗粒食品(CRF-1；东方酵母)混合,随意喂养6周。与灭菌颗粒食品(CRF-1；东方酵母)混合,随意喂养6周。给药：从3周开始连续给药结果：连续给药显著损害JJ012异种移植小鼠的肿瘤生长。
参考文献：
[1].MakotoNakagawa,etal.SelectiveinhibitionofmutantIDH1byDS-1001bamelioratesaberranthistonemodificationsandimpairstumoractivityinchondrosarcoma.Oncogene.2019Oct;38(42):6835-6849.
[2].YukinoMachida,etal.APotentBlood-BrainBarrier-PermeableMutantIDH1InhibitorSuppressestheGrowthofGlioblastomawithIDH1MutationinaPatient-DerivedOrthotopicXenograftModel.MolCancerTher.2020Feb;19(2):375-383.
Safusidenib物理化学性质
分子式：C25H18Cl3FN2O4
分子量：535.78
Safusidenib重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
