TP-3654
TP-3654
常用名：TP-3654
CAS号：1361951-15-6
英文名：TP-3654
中文别名：N/A
TP-3654名称
中文名：TP-3654
英文名：TP-3654
英文别名：更多
TP-3654生物活性
描述：TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42nM。
相关类别：信号通路>>JAK/STAT信号通路>>皮姆研究领域>>癌症
靶点：
Ki:5nm(Pim-1),239nM(Pim-2),42nM(Pim-3)[1]
体外研究：TP-3654在PIM-1/BAD过表达系统中显示出有效的PIM-1特异性细胞活性,平均EC50为67nM。TP-3654处理使用膀胱癌细胞系UM-UC-3在体外降低磷酸-BAD的水平。TP-3654减少了T24和UM-UC3细胞的集落生长,证实了两种细胞系的PIM-1依赖性生长[1]。
体内研究：口服200mg/kgTP-3654可显着降低UM-UC-3和PC-3肿瘤生长,通过体积(卡尺)和最终肿瘤重量来衡量,体重或总体不良毒性无显着变化[1]。
细胞实验：针对浓度为10μMATP的336种激酶测试1μMTP-3654。从初始筛选中抑制>50％的磷酸肌醇3-激酶（PI3K）（α，β，δ和γ）和所有激酶的IC50测定使用10-dose，3倍连续稀释的TP-3654进行。每种激酶的KmATP浓度为10μM[1]。
动物实验：当通过卡尺测量小鼠的肿瘤达到100至200mm3时，将小鼠随机化，并且开始并且每天持续口服给药TP-3654或载体对照，持续5天，连续2天，持续18至21天。每周测定肿瘤体积和体重两次[1]。
参考文献：
[1].FoulksJM,etal.Asmall-moleculeinhibitorofPIMkinasesasapotentialtreatmentforurothelialcarcinomas.Neoplasia.2014May;16(5):403-12.
TP-3654物理化学性质
分子式：C22H25F3N4O
分子量：418.464
储存条件：2-8℃
TP-3654英文别名
：2-[4-[[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl]amino]cyclohexyl]propan-2-ol
TP-3654重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
TP-3654
TP-3654
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
