2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸
常用名:2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸
CAS号:91714-94-2
英文名:Bromfenac
中文别名:N/A
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸名称
中文名:溴芬酸钠
英文名:bromfenac
英文别名:更多
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸生物活性
描述:溴芬酸是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45nM。溴芬酸可用于眼部炎症研究[1]。
相关类别:研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点:
HumanCOX-1:5.56nM(IC50)
HumanCOX-2:7.45nM(IC50)
体外研究:溴芬酸(0-80μg/mL;24小时)可以浓度依赖性方式抑制转化生长因子-β2诱导的HLEC-B3上皮-间充质转化[2]。溴芬酸(80μg/Ml;48小时)抑制转化生长因子-β2诱导的人前囊上皮-间质转化[2]。细胞存活率测定[2]细胞系:转化生长因子-β2处理的人前囊浓度:80μg/mL孵育时间:48小时结果:抑制转化生长因子β2诱导的原代LEC上皮-间充质转化。细胞迁移试验[2]细胞系:HLEC-B3细胞浓度:0、20、40、60和80μg/mL孵育时间:24小时结果:抑制转化生长因子-β2诱导的HLEC-B3细胞的细胞迁移,并抑制上皮-间质转化标记物的过度表达。
体内研究:溴芬酸(0.0032-3.16%;100或200μL;涂抹在背部)在大鼠体内产生显著的抗炎活性,浓度低至0.1%(4小时预处理时间)或0.32%(18小时预处理)。溴芬酸(0.032-3.16%;100μL;擦在爪子上)在大鼠体内产生剂量相关的抗炎活性[3]。溴芬酸(0.032-1.0%;50μL)在直接应用于豚鼠暴露于紫外线的皮肤区域时,其阻断红斑的效力是消炎痛的26倍[3]。溴芬酸(0.0032-0.1%;50μL;每天在未注射的爪子上摩擦4小时,每周5天)会导致大鼠两后肢爪子体积的剂量和时间依赖性减少[3]。溴芬酸(0.32%;50μL;涂抹在腹部)对小鼠ACh攻击的腹部收缩产生显著的阻断作用[3]。溴芬酸(滴眼液;每眼1μL(0.09%);每天两次;4W)部分减少角膜染色,并在4周时间点变得更慢[4]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(150-250g)注射卡拉胶[3]剂量:0.0032、0.01、0.032、0-1、0.32、1.0、3.16%(100或200μL)给药:在注射卡拉胶1-72小时前擦到背部。结果:在卡拉胶激发前1、2和4小时以0.32%的浓度施用时,产生显著的抗炎活性。在卡拉胶激发前1或4小时施用是活性的,但在激发前24小时(或更长时间)以0.2%施用时不是活性的。动物模型:雄性注射Salin或BTX-B[4]剂量:1μL(0.09%)/眼给药:滴眼液;每眼1μL(0.09%);每天两次;4周结果:治疗后4周角膜荧光素染色评分改善。
参考文献:
[1].TetsuoKida,etal.Pharmacokineticsandefficacyoftopicallyappliednonsteroidalanti-inflammatorydrugsinretinochoroidaltissuesinrabbits.PLoSOne.2014May5;9(5):e96481.
[2].XiaoboZhang,etal.Drug-elutingintraocularlenswithsustainedbromfenacreleaseforconqueringposteriorcapsularopacification.BioactMater.2021Jul23;9:343-357.
[3].NolanJC,et,al.Thetopicalanti-inflammatoryandanalgesicpropertiesofbromfenacinrodents.AgentsActions.1988Aug;25(1-2):77-85.
[4].KaevalinLekhanont,etal.Effectsoftopicalanti-inflammatoryagentsinabotulinumtoxinB-inducedmousemodelofkeratoconjunctivitissicca.JOculPharmacolTher.2007Feb;23(1):27-34.
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:562.2±50.0°Cat760mmHg
熔点:-129ºC
分子式:C15H12BrNO3
分子量:334.165
闪点:293.8±30.1°C
精确质量:333.000061
PSA:80.39000
LogP:2.72
蒸汽压:0.0±1.6mmHgat25°C
折射率:1.663
储存条件:2-8°C
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸MSDS
:2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸MSDS英文版
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2922509090
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸海关
海关编码:2922509090
中文概述:2922509090.其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:AB.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件:A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫:R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验
Summary:2922509090.otheramino-alcohol-phenols,amino-acid-phenolsandotheramino-compoundswithoxygenfunction.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸英文别名
:Bromfenacum[Latin]
:Bromfenac[INN]
:Benzeneaceticacid,2-amino-3-(4-bromobenzoyl)-
:bromfenacum[INN_la]
:2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]aceticacid
:bromfenac
:[2-Amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]aceticacid
:Bromfenacum
:Bromfenaco[Spanish]
:Duract
:Xibrom
:Bromfenaco
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激,内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使,以协调长时间影响整个身体的生理,发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能,内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
2-(2-AnJi-3-(4-XiuBenJiaXianJi)Ben)YiSuan
2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: