盐酸Amibegron

盐酸Amibegron名称

中文名：盐酸Amibegron
英文名：ethyl2-[[(7S)-7-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl]oxy]acetate,hydrochloride
英文别名：更多

盐酸Amibegron生物活性

描述：Amibegronhydrochloride是一种选择性的β3-adrenoceptor激动剂,对大鼠结肠β-adrenoceptor的EC50值为3.5nM；Amibegronhydrochloride具有抗焦虑和抗抑郁的活性。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病
靶点：

EC50:3.5nM(β-adrenoceptor,fromratcolon),499nM(β-adrenoceptor,fromratuterus)[1],1.2μM(β2-adrenoceptor,fromcerebellum),4.6μM(β1-adrenoceptor1,fromcortex)[2]

体外研究：Amibegronhydrochloride(SR58611A)是一种选择性β-肾上腺素能受体激动剂,大鼠结肠中β肾上腺素受体的EC50为3.5nM,大鼠子宫中的EC50为499nM[1]。盐酸阿米替林(SR58611A)对大鼠脑组织β1-和β2-肾上腺素能受体,5-HT摄取,去甲肾上腺素(NA)摄取和多巴胺(DA)摄取几乎没有影响,IC50分别为4.6和1.2,0.58,2.5和分别为3.2μM;对5-HT1A,5-HT2,MAO-A和MAO-B没有影响(IC50>10μM)[2]。
体内研究：Amibegron盐酸盐(SR58611A,0.1至0.3mg/kg,ip)增强育亨宾在小鼠中产生的毒性。盐酸阿米替仑(0.6和2mg/kg,ip)在大鼠抗抑郁样活性的学习无助模型中也具有活性。然而,Amibegron盐酸盐对高达10mg/kg的小鼠和高达tp30mg/kg的大鼠的自发运动活性没有影响[2]。Amibegron盐酸盐(3和10mg/kg,po)增加了几个啮齿动物脑区域(如皮质,海马,下丘脑,纹状体)中5-HT和色氨酸(Trp)水平的合成。此外,Amibegron盐酸盐(10mg/kg,po)促进大鼠前额叶皮质中5-HT的释放。全身(3mg/kg,iv)或长期服用SR58611A(10mg/kg,po)不会影响大鼠中缝背核中5-羟色胺能神经元的活性[3]。
动物实验：小鼠[2]该试验在10-20只小鼠的组上进行。在给予育亨宾前30分钟腹膜内施用盐酸阿米替林（0.1至0.3mg/kg）或载体。盐酸育亨宾以30mg/kg的剂量皮下给药，总是在一天的同一时间，在1.30和3.30pm之间。第二天早上9点记录致死率[2]。大鼠[2]根据以下方案之一随机处理大鼠（每组n=10）：给予没有休克的对照样品，给予载体;每天用载体或盐酸Amibegron（高达30mg/kg）处理具有不可避免的休克的实验动物。连续5天口服治疗动物，即第1天休克预处理后6小时，然后每天两次，早上半剂量（穿梭盒疗程前30分钟）和下午半剂量（除外第5天）。使用双向方差分析，然后进行Dunnett检验[2]，对逃逸失败的主题数进行统计分析。
参考文献：

[1].BianchettiA,etal.Invitroinhibitionofintestinalmotilitybyphenylethanolaminotetralines:evidenceofatypicalbeta-adrenoceptorsinratcolon.BrJPharmacol.1990Aug;100(4):831-9.

[2].SimiandJ,etal.AntidepressantprofileinrodentsofSR58611A,anewselectiveagonistforatypicalbeta-adrenoceptors.EurJPharmacol.1992Aug25;219(2):193-201.

[3].ClaustreY,etal.Effectsofthebeta3-adrenoceptor(Adrb3)agonistSR58611A(amibegron)onserotonergicandnoradrenergictransmissionintherodent:relevancetoitsantidepressant/anxiolytic-likeprofile.Neuroscience.2008Oct2;156(2):353-64.

盐酸Amibegron物理化学性质

沸点：576ºCat760mmHg
分子式：C22H27Cl2NO4
分子量：440.36000
闪点：302.2ºC
精确质量：439.13200
PSA：67.79000
LogP：4.65530
蒸汽压：4.14E-14mmHgat25°C
储存条件：-20°C，密闭，干燥

盐酸Amibegron安全信息

符号：
GHS09
信号词：Warning
危害声明：H410
警示性声明：P273-P501
危险品运输编码：UN30779/PGIII

盐酸Amibegron英文别名

：C22H26ClNO4.HCl
：Amibegronhydrochloride
：N-(7-Hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphth-2-yl)-2-hydroxy-2-(3-chlorophenyl)ethanol
：AmibegronHCl
：Aceticacid,((7-((2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)oxy)-,ethylester,hydrochloride,(R-(R*,S*))

盐酸Amibegron重点介绍

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