2',5'-脱氧腺苷
2',5'-脱氧腺苷
常用名:2',5'-脱氧腺苷
CAS号:6698-26-6
英文名:2',5'-Dideoxyadenosine
中文别名:N/A
2',5'-脱氧腺苷名称
中文名:2,5-二脱氧腺苷
英文名:2′,5′-Dideoxyadenosine
英文别名:更多
2',5'-脱氧腺苷生物活性
描述:2′,5′-Dideoxyadenosine是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶(adenylylcyclase)抑制剂,可以有效结合P位点,IC50为3µM。2′,5′-Dideoxyadenosine是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素(antiadrenergic)作用。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷酸环化酶信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>代谢疾病
靶点:
IC50:3µM(adenylylcyclase)[1]
体外研究:2′,5′-二脱氧腺苷(10μM,30min)减少cAMP的产生并阻断卡巴胆碱(CCh)诱导的Ser845处GluA1的磷酸化[3]。2′,5′-二脱氧腺苷(10μM,30min)阻断CCh诱导的Akt磷酸化增加,减弱CCh诱导的Ser2448磷酸化[3]。2′,5′-二脱氧腺苷(20-150mM)与腺苷一样,依赖性和可逆性地抑制异丙肾上腺素(8-54pmol)刺激β肾上腺素能的正性肌力和变时效应,分别高达70%和50%[2]。WesternBlot分析[3]细胞系:原代海马神经元浓度:10μM孵育时间:30min结果:卡巴胆碱(CCh)诱导的Ser845细胞cAMP生成减少,GluA1磷酸化受阻。
体内研究:2′,5′-二脱氧腺苷(0.1mg/kg;IP;预处理15分钟)完全抑制Fr•EtOAc对大鼠的利尿、利钠素和K+及Cl-保护作用[4]。动物模型:雄性Wistar大鼠(3-4月龄)[3]剂量:0.1mg/kg给药:IP;预处理15min结果:完全抑制Fr•EtOAc对大鼠的利尿、利尿、保钾、保氯作用。
参考文献:
[1].BushfieldM,etal.Tissuelevels,source,andregulationof3′-AMP:anintracellularinhibitorofadenylylcyclases.MolPharmacol.1990Dec;38(6):848-53.
[2].HartmannM,etal.Isoproterenolantagonisticeffectof2′,5′-dideoxyadenosineintheisolatedperfusedguinea-pigheart.JMolCellCardiol.1993Mar;25(3):331-8.
[3].ZhaoLX,etal.M1muscarinicreceptorsregulatethephosphorylationofAMPAreceptorsubunitGluA1viaasignalingpathwaylinkingcAMP-PKAandPI3K-Akt.FASEBJ.2019May;33(5):6622-6631.
[4].LemeTdosS,etal.Roleofprostaglandin/cAMPpathwayinthediureticandhypotensiveeffectsofpurifiedfractionofMaytenusilicifoliaMartexReissek(Celastraceae).JEthnopharmacol.2013Oct28;150(1):154-61.
2',5'-脱氧腺苷物理化学性质
密度:1.77g/cm3
沸点:547ºCat760mmHg
分子式:C10H13N5O2
分子量:235.24300
闪点:284.6ºC
精确质量:235.10700
PSA:99.08000
LogP:0.65800
外观性状:白色固体
折射率:1.825
储存条件:-20°C
2',5'-脱氧腺苷安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):Xi
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
海关编码:2934999090
2',5'-脱氧腺苷海关
海关编码:2934999090
中文概述:2934999090.其他杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934999090.otherheterocycliccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
2',5'-脱氧腺苷文献32
更多文献:InvolvementofcAMPinnervegrowthfactor-triggeredp35/Cdk5activationanddifferentiationinPC12cells.
Am.J.Physiol.CellPhysiol.299,C516-27,(2010)
ThesignalingmechanismsunderlyingcelldifferentiationhavebeenextensivelystudiedwiththeuseofratPC12cellsasamodelsystem.Nervegrowthfactor(NGF)isatrophicfactorinducingPC12cel…
:
:AnewsiteandmechanismofactionforthewidelyusedadenylatecyclaseinhibitorSQ22,536.
Mol.Pharmacol.83(1),95-105,(2013)
Weevaluatedtheefficacy,potency,andselectivityofthethreemostcommonlyusedadenylatecyclase(AC)inhibitorsinabatteryofcelllinesconstructedtostudysignalingviathreediscretecAMP…
:
:Identificationof17,20β,21-trihydroxy-4-pregnen-3-one(20β-S)receptorbindingandmembraneprogestinreceptoralphaonsouthernfloundersperm(Paralichthyslethostigma)andtheirlikelyrolein20β-Sstimulationofspermhypermotility.
Gen.Comp.Endocrinol.170(3),629-39,(2011)
TheexistenceofdirectprogestinactionsonteleostspermtostimulatehypermotilityisnotwidelyacknowledgedbecauseithasonlybeendemonstratedinmembersofthefamilySciaenidae.Intheprese…
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2',5'-脱氧腺苷英文别名
:2',5'-dideoxyadenosine
2',5'-脱氧腺苷重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白,微管和中间丝(IF)的丝状网络,其由三种化学上不同的亚基之一,肌动蛋白,微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织,还可以提供机械支持,使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
2',5'-TuoYangXianGan
2',5'-脫氧腺苷
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: