4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
常用名：4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
CAS号：945714-67-0
英文名：FPS-ZM1
中文别名：N/A
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺名称
中文名：4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
英文名：N-benzyl-4-chloro-N-cyclohexylbenzamide
英文别名：更多
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺生物活性
描述：FPS-ZM1是高亲和力的RAGE抑制剂,Ki值为25nM。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>β淀粉样蛋白研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:25nM(RAGE)[1]
体外研究：FPS-ZM1抑制CHO细胞中的Aβ/RAGE结合,其亲和力比其母体分子FPS2高约2倍。FPS-ZM1抑制其他已知的RAGE配体与sRAGE的结合,包括S100钙结合蛋白B和两性蛋白。FPS-ZM1比FPS2更有效地减少Aβ40诱导的BACE1mRNA和蛋白水平的增加以及sAPPβ的产生,sAPPβ是BACE1的APP裂解产物,指示BACE1活性[1]。
体内研究：FPS-ZM1对小鼠无毒并且容易穿过血脑屏障。在过表达人Aβ前体蛋白的老年APPsw/0小鼠中,具有确定的Aβ病理的AD转基因小鼠模型,FPS-ZM1抑制RAGE介导的循环Aβ40和Aβ42流入脑中。在脑中,FPS-ZM1仅与RAGE结合,后者抑制β-分泌酶活性和Aβ产生并抑制小胶质细胞激活和神经炎症反应[1]。FPS-ZM1处理降低AGEs大鼠中Aβ1-40和Aβ1-42的水平。它抑制AGEs介导的Aβ代谢相关蛋白的增加,并下调AGEs介导的海马中促炎细胞因子的增加。FPS-ZM1up-调节AGEs大鼠的抗氧化防御系统和减弱AGEs诱导的记忆障碍[2]。
激酶实验：将人sRAGE在4℃下在96孔微量滴定板中固定（10μg/mL）过夜，并用3％牛血清白蛋白封闭。在不存在和存在各种浓度的FPS2或FPS-ZM1（10至1,000nM）的情况下，将5IM的125I标记的Aβ40，HMGB1或S100B加入到含有固定化sRAGE的孔中，并在室温下在PBS中孵育1小时。用冷PBS洗涤孔以除去未结合的放射性标记的配体，并分析放射性[1]。
细胞实验：为了确定FPS2和FPS-ZM1是否对CHO细胞有毒，用不同浓度的10nM至10μM的抑制剂处理细胞72小时。使用WST-8测定试剂盒[1]测定细胞毒性。
动物实验：大鼠：从海马内注射前1周开始，给FZM1和AGEs+FZM1大鼠腹膜内注射FPS-ZM1（1mg/kg/d，体积2mL）4周;AGEs和对照组大鼠腹腔注射相同体积的生理盐水4周。AGEs海马内注射后3周，用Morris水迷宫试验测定大鼠逃避潜伏期，然后处死所有大鼠[2]。小鼠：FPS2或FPS-ZM1通过股静脉静脉内施用（1mg/kg），并且通过插管的股动脉在1,5,10,15和20分钟收集动脉血样（30μL）。通过在4℃下离心分离血浆并立即储存在-80℃直至分析[1]。
参考文献：
[1].DeaneR,etal.AmultimodalRAGE-specificinhibitorreducesamyloidβ-mediatedbraindisorderinamousemodelofAlzheimerdisease.JClinInvest.2012Apr;122(4):1377-92.
[2].HongY,etal.EffectsofRAGE-SpecificInhibitorFPS-ZM1onAmyloid-βMetabolismandAGEs-InducedInflammationandOxidativeStressinRatHippocampus.NeurochemRes.2016May;41(5):1192-9.
[3].LianYJ,etal.Ds-HMGB1andfr-HMGBinducedepressivebehaviorthroughneuroinflammationincontrasttononoxid-HMGB1.BrainBehavImmun.2017Jan;59:322-332.
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：497.6±38.0°Cat760mmHg
分子式：C20H22ClNO
分子量：327.848
闪点：254.7±26.8°C
精确质量：327.138977
PSA：20.31000
LogP：5.03
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.603
储存条件：-20℃
4-氯-N-环己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺英文别名
：N-Benzyl-4-chloro-N-cyclohexylbenzamide
：4-Chloro-N-cyclohexyl-N-(phenylmethyl)benzamide
：FPS-ZM1
：Benzamide,4-chloro-N-cyclohexyl-N-(phenylmethyl)-
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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4-氯-N-環己基-N-(苯基甲基)苯甲酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
