Ozanimod hydrochloride
Ozanimod hydrochloride
常用名：Ozanimod hydrochloride
CAS号：1618636-37-5
英文名：Ozanimod hydrochloride
中文别名：N/A
Ozanimodhydrochloride名称
英文名：OZANIMODHYDROCHLORIDE
英文别名：更多
Ozanimodhydrochloride生物活性
描述：Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063),一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,以高亲和力选择性结合S1P受体亚型1(S1P1)和5(S1P5)。盐酸奥扎莫(RPC-1063)对hS1P1和hS1P5受体具有调节作用,EC50分别为1.03nM和8.6nM。奥扎莫(盐酸)(RPC-1063)可用于研究复发性多发性硬化症[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点：
S1PR1:1.03nM(EC50)
S1PR5:8.6nM(EC50)
体外研究：Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063)对具有[35S]-GTPgS结合的跨物种S1P5具有S1P受体调节剂的效力和内在活性,对人S1P1、食蟹猴S1P1、小鼠S1P1、大鼠S1P1和犬S1P1的EC50值分别为1.03nM、1.29nM、0.90nM、2.02nM和0.61nM；人S1P5、食蟹猴S1P5,小鼠S1P5和大鼠S1P5的EC50值分别为8.6nM、15.9nM、957.5nM、2032.7nM和1662.0nM。Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063)通过突变小鼠序列中的丙氨酸,将mS1P5的EC50从958nM恢复到MS1P55_A120T的6.7nM,以密切反映hS1P58.6nM的EC50。Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063)对hS1P5、mS1P5和MS1P55_A120T的Ki值分别为2.0nM、59.9nM和5.6nM,具有结合亲和力。Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063)具有[3H]-Ozaniod与hS1P5和mS1P5_A120T的饱和结合,KD值分别为6.56nM和7.35nM,并且[3H]-A971432与S1P5D值的饱和结合为8.75nM[1]。
体内研究：奥扎尼莫(盐酸盐)(RPC-1063)(口服灌胃；0.05、0.2或1mg/kg；每日一次；连续14天)暴露足以引起S1P1而非S1P5,导致循环淋巴细胞减少、疾病评分和体重减轻；脊髓中的炎症、脱髓鞘和凋亡细胞计数减少；并降低神经元变性标记物神经丝光的循环水平。Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063)(口服灌胃；5mg/kg；每日一次)在毒素攻击期间防止轴突降解和髓鞘丢失,但不促进中毒后增强的再髓鞘化。奥扎尼莫(盐酸)(RPC-1063)(口服,1或5mg/kg,持续7天)[1]。动物模型：实验性自身免疫性脑脊髓炎模型[1]剂量：0.05、0.2或1mg/kg给药：口服灌胃；0.05、0.2或1mg/kg；每日一次；连续14天的结果：0.2和1mg/kg剂量组的体重减轻、终末期疾病评分显著减轻,所有剂量组的ALC显著降低。减少脊髓炎症和脱髓鞘,以及减少脊髓凋亡细胞的数量,并在1mg/kg的最高剂量下显著降低循环神经丝光的水平。动物模型：铜唑嗪/雷帕霉素脱髓鞘模型[1]剂量：5mg/kg给药：口服灌胃；5mg/kg；每日一次结果：保护神经元轴突,防止CPZ/Rapa处理小鼠胼胝体中的破坏和卵形形成。显著减弱了胼胝体显示髓鞘含量降低的程度,如MRI所示。未导致髓鞘含量增加。动物模型：动物模型C57BL/6J小鼠[1]剂量：1或5mg/kg给药：口服、1或5mmg/kg,7天结果：与第1天相比,剂量终末体重%每20个细胞的脊髓炎症灶脊髓脱髓鞘评分0–5个脊髓凋亡细胞计数每节血浆NfLpg/ml载体(5%二甲基亚砜,5%吐温20,90%水)86.4±3.28.50±1.212.00±0.152.25±0.534.37±0.89奥扎尼莫德(0.05mg/kg)85.8±2.75.00±1.03*0.91±0.21***1.08±0.23*3.53±0.46臭氧量(0.2mg/kg)95.7±3.1*3.54±0.49*****
参考文献：
[1].JulieVSelkirk,etal.DeconstructingthePharmacologicalContributionofSphingosine-1PhosphateReceptorstoMouseModelsofMultipleSclerosisUsingtheSpeciesSelectivityofOzanimod,aDualModulatorofHumanSphingosine1-PhosphateReceptorSubtypes1and5.JPharmacolExpTher.2021Dec;379(3):386-399.
Ozanimodhydrochloride物理化学性质
分子式：C23H25ClN4O3
分子量：440.923
精确质量：440.161530
Ozanimodhydrochloride英文别名
：OZANIMODHYDROCHLORIDE
：RPC1063HCL
：5-(3-{(1S)-1-[(2-Hydroxyethyl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl}-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-isopropoxybenzonitrilehydrochloride(1:1)
：Benzonitrile,5-[3-[(1S)-2,3-dihydro-1-[(2-hydroxyethyl)amino]-1H-inden-4-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-(1-methylethoxy)-,hydrochloride(1:1)
：5-(3-{(1S)-1-[(2-hydroxyethyl)amino]-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl}-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-2-[(propan-2-yl)oxy]benzonitrilemonohydrochloride
：UNII-3UPR33JAAM
Ozanimod hydrochloride重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
Ozanimodhydrochloride
Ozanimod hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
