DJ-V-159
DJ-V-159
常用名：DJ-V-159
CAS号：2253744-53-3
英文名：DJ-V-159
中文别名：N/A
DJ-V-159名称
中文名：DJ-V-159
英文名：DJ-V-159
DJ-V-159生物活性
描述：DJ-V-159是G蛋白偶联受体家族C组6A(GPRC6A)的激动剂。
相关类别：信号通路>>其他>>雄激素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
GPRC6A[1].
体外研究：DJ-V-159激活转染GPRC6A的HEK-293中的ERK,但未转染未转染的HEK-293细胞,其效力与L-Arg相似。此外,DJ-V-159剂量依赖性地刺激表达GPRC6A的HEK-293细胞中的cAMP产生,在培养基中实现0.2nM浓度的响应。DJ-V-159刺激小鼠β细胞MIN-6细胞的胰岛素分泌。DJ-V-159增加了MIN-6细胞中的胰岛素刺激指数(SI),类似于已知的GPRC6A配体Ocn的作用[1]。
体内研究：剂量为10mg/kg的DJ-V-159在腹膜内给予10mg/kg后60和90分钟降低野生型小鼠的血糖水平,而载体(95％PEG+5％DMSO)对血糖。在腹膜内给予10mg/kg后,DJ-V-159分别在60和90分钟时使野生型小鼠的血糖水平降低43.6％和41.9％。小鼠耐受这种短期暴露于DJ-V-159而没有任何明显的副作用。然而,DJ-V-159几乎处于Lipinski五级法则的边界或其中[1]。
动物实验：小鼠[1]8至10周前野外型C57BL/6小鼠禁食5小时，腹腔注射${DJ-V-159}（10mg/kg体重）或二甲双胍（300mg/kg体重））或载体（95％PEG+5％DMSO;10μL/g体重）。在注射后0,30,60和90分钟测量血糖水平[1]。
参考文献：
[1].PiM,etal.ComputationallyidentifiednovelagonistsforGPRC6A.PLoSOne.2018Apr23;13(4):e0195980.
DJ-V-159物理化学性质
分子式：C24H12F6N4O2
分子量：502.37
储存条件：2-8℃
DJ-V-159重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
DJ-V-159
DJ-V-159
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
