Ro5-3335
Ro5-3335
常用名：Ro5-3335
CAS号：30195-30-3
英文名：Ro 5-3335
中文别名：N/A
Ro5-3335名称
中文名：7-氯-5-(1H-吡咯-2-基)-1H-苯并[e][1,4]二氮杂卓-2(3H)-酮
英文名：7-chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
英文别名：更多
Ro5-3335生物活性
描述：Ro5-3335是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子(CBF)白血病抑制剂。Ro5-3335是RUNX1-CBFβ相互作用抑制剂,可抑制RUNX1/CBFB依赖性反式激活。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
RUNX1-CBFβinteraction[1]
体外研究：Ro5-3335对人CBF白血病细胞株具有抗增殖活性,ME-1、Kasumi-1和REH的IC50s分别为1.1μM、21.7μM和17.3μM[1]。Ro5-3335抑制斑马鱼胚胎最终造血[1]。Ro5-3335不能完全分解RUNX1-CBFβ相互作用,但改变了它们的复合物的构象或增加了RUNX1与CBFβ在复合物中的距离[1]。
体内研究：在斑马鱼模型中,Ro5-3335被鉴定为RUNX1–CBFβ功能的抑制剂[1]。Ro5-3335拯救了一条RUNX1-ETO转基因斑马鱼的前期胚胎表型[1]。Ro5-3335(300mg/kg/d；p.o；30天)降低小鼠CBFB-MYH11白血病模型的白血病负担[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(白血病模型)[1]剂量：300mg/kg给药：口服；每日；30天结果：减少移植小鼠体内c-kit+细胞的数量,减少白血病细胞在肝脏、骨髓和脾脏的浸润。
参考文献：
[1].CunninghamL,etal.IdentificationofbenzodiazepineRo5-3335asaninhibitorofCBFleukemiathroughquantitativehighthroughputscreenagainstRUNX1-CBFβinteraction.ProcNatlAcadSciUSA.2012Sep4;109(36):14592-7.
Ro5-3335物理化学性质
密度：1.46g/cm3
沸点：501.6ºCat760mmHg
熔点：256°C(分解)
分子式：C13H10ClN3O
分子量：259.69100
闪点：257.1ºC
精确质量：259.05100
PSA：57.25000
LogP：2.03120
外观性状：微浅黄色至浅红黄色晶体或粉末
折射率：1.712
储存条件：2-8℃
Ro5-3335安全信息
危害码(欧洲)：Xi
Ro5-3335英文别名
：2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1,3-dihydro-5-pyrrol-2-yl
：UNII-DLH4T68L7I
：Ro5-3335
Ro5-3335重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Ro5-3335
Ro5-3335
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
