Refametinib R对映体
Refametinib R对映体
常用名：Refametinib R对映体
CAS号：923032-38-6
英文名：Refametinib (R enantiomer)
中文别名：N/A
RefametinibR对映体名称
中文名：RefametinibR对映体
英文名：Cyclopropanesulfonamide,N-[3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]
英文别名：更多
RefametinibR对映体生物活性
描述：RefametinibRenantiomer是一种MEK抑制剂,EC50为2.0-15nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2中的化合物1022。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
MEK:2-15nM(EC50)
体外研究：RefametinibR对映体是Refametinib的R对映体。RefametinibR对映体是MEK的抑制剂,可用于治疗癌症和其他过度增殖性疾病[1]。
激酶实验：典型的25μL测定包含0.002nmolMEK1,0.02nmolERK2,0.25nmolMBP，0.25nmol未标记ATP和0.1μCi[γ33P]ATP。筛选试验基本上包括四次添加。将5μL稀释的化合物分配到96孔测定板中。然后向每个孔中加入10μL的2.5×酶混合物（仅MEK1和ERK2），然后在环境温度下预孵育30分钟。然后加入10μL的2.5×底物混合物（标记的和未标记的ATP加MBP），然后在环境温度下孵育60分钟。最后，加入100μL10％三氯乙酸（TCA）并在室温下温育30分钟以停止反应并沉淀放射性标记的蛋白质产物。在预先用水和1％焦磷酸盐润湿的玻璃纤维96孔过滤板上收获反应产物。然后将滤板用水洗涤5次。用无水乙醇置换水，使板在室温下风干30分钟。手动施加背密封，并将40μL闪烁混合物分配到每个孔中。施加顶部密封，并在TopCount中将板计数每孔2秒。对于某些实验，使用需要通过Raf激酶活化的截短形式的MEK[1]。
细胞实验：通过蛋白质印迹法测定化合物在细胞中对磷酸化ERK的影响。将MDA-MB-231乳腺癌细胞以每孔20,000个细胞接种在48孔板中，并在37°湿润的CO2培养箱中生长。第二天，除去生长培养基（DMEM+10％胎牛血清）并用饥饿培养基（DMEM+0.1％胎牛血清）代替。将细胞在饥饿培养基中孵育16小时，然后用一系列化合物浓度处理30分钟。与化合物一起温育后，用100ng/mLEGF刺激细胞5分钟。然后裂解细胞并使用针对磷酸化ERK的单克隆抗体通过蛋白质印迹进行分析。使用与近红外染料缀合的二抗扩增信号，并在LicorOdyssey扫描仪上检测。定量信号强度，该数据用于生成剂量反应曲线和EC50计算[1]。
参考文献：
[1].AndreasMaderna,etal.N-(arylamino)-sulfonamideinhibitorsofmek.WO2007014011A2.
RefametinibR对映体物理化学性质
密度：1.8±0.1g/cm3
沸点：566.9±60.0°Cat760mmHg
分子式：C19H20F3IN2O5S
分子量：572.337
闪点：296.7±32.9°C
精确质量：572.008972
PSA：116.27000
LogP：4.78
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.660
储存条件：-20°C，密闭，干燥
RefametinibR对映体英文别名
：Cyclopropanesulfonamide,N-[3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-(2,3-dihydroxypropyl)-
：Refametinib(Renantiomer)
：N-{3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl}-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropanesulfonamide
：Refametinib
：RefametinibRenantiomer
Refametinib R对映体重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
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Refametinib R對映體
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
