LP-261
LP-261
常用名：LP-261
CAS号：915412-67-8
英文名：LP-261
中文别名：N/A
LP-261名称
英文名：N-[3-(1H-indol-4-yl)-5-(2-methoxypyridine-4-carbonyl)phenyl]methanesulfonamide
英文别名：更多
LP-261生物活性
描述：LP-261是一种有效的口服活性抗有丝分裂剂,显示出对体外微管蛋白聚合的抑制作用,EC50为3.2μM[1]。LP-261在体内抑制人类非小细胞肺癌(NCI-H522)的生长,可用于癌症研究[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
靶点：
EC50:3.2μM(tubulinpolymerization)[1]
体外研究：LP-261在多个细胞系中表现出强大的G2/M阻断活性,在受试细胞系中表现出从0.01μM到0.38μM的活性范围,MCF-7、H522、Jurkat、SW-620、BXPC-3和PC-3的IC50值分别为0.01μM、0.01μM、0.02μM、0.05μM、0.05μM和0.07μM[1]。LP-261在微管蛋白聚合试验中表现出低微摩尔效力,LP-261的EC50值为5.0μM[1]。在[3H]秋水仙碱竞争结合试验中,LP-261具有与秋水仙碱竞争结合微管蛋白的能力,LP-261的EC50(3.2μM)以类似于秋水仙碱本身的效力抑制结合,并且在30μM的浓度下表现出79%的抑制作用[1]。
体内研究：LP-261(口服灌胃；4mg/kg；单次给药)显示通过口服途径快速吸附(Tmax=2.0h),1.4h的终末半衰期(0.2h)表明在大鼠中有中等消除率,分布体积(Vss)为1.25L/kg[1]。LP-261(口服灌胃；15或50毫克/千克；每日两次；28天)50mg/kg时,溶媒治疗组的肿瘤体积约为130mm3,而溶媒治疗组为3769mm3,这表示平均肿瘤体积减少96%。同时,在该小鼠模型中,15mg/kg的LP-261在28天后导致41%的抑制[1]。动物模型：NCrnu小鼠中的人类肿瘤异种移植模型(注射NCI-H522人类非小细胞)[1]剂量：15或50mg/kg给药：口服灌胃；15或50毫克/千克；每日两次；28天结果：在高剂量下具有有效的抗肿瘤功效,体重没有显著变化。
参考文献：
[1].RupaSShetty,etal.SynthesisandpharmacologicalevaluationofN-(3-(1H-indol-4-yl)-5-(2-methoxyisonicotinoyl)phenyl)methanesulfonamide(LP-261),apotentantimitoticagent.JMedChem.2011Jan13;54(1):179-200
LP-261物理化学性质
分子式：C22H19N3O4S
分子量：421.46900
精确质量：421.11000
PSA：109.53000
LogP：4.99480
LP-261英文别名
：unii-o547o19z01
：lp-261
LP-261重点介绍
【LP-261】凯途网LP-261CAS号：915412-67-8，LP-261MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询LP-261。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
LP-261
LP-261
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
