CI 583
CI 583
常用名:CI 583
CAS号:67254-91-5
英文名:CI 583
中文别名:N/A
CI583名称
英文名:sodiummeclofenamatemonohydrate
英文别名:更多
CI583生物活性
描述:甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道信号通路>>细胞骨架>>间隙连接蛋白
靶点:
HumanEndogenousMetabolite
体外研究:甲氯苯那酸水合钠(0-100μM,24小时)以剂量反应方式抑制FTO脱甲基[1]。甲氯苯那酸钠水合物抑制环加氧酶,IC50约为1μM,从而抑制前列腺素的产生[2]。甲氯苯那酸钠水合物抑制钙离子载体刺激的人中性粒细胞释放5-HETE和LTB4,并拮抗组织对某些前列腺素的反应[2]。WesternBlot分析[1]细胞系:HeLa细胞浓度:0、12.5、25、50、100μM孵育时间:24小时结果:以剂量反应方式抑制FTO去甲基化,并通过靶向FTO提高mRNA中细胞m6A的水平。
参考文献:
[1].HuangY,etal.MeclofenamicacidselectivelyinhibitsFTOdemethylationofm6AoverALKBH5.NucleicAcidsRes.2015Jan;43(1):373-84.
[2].ConroyMC,etal.Pharmacology,pharmacokinetics,andtherapeuticuseofmeclofenamatesodium.ClinJPain.1991;7Suppl1:S44-8.
[3].LeeYT,etal.InhibitionofhKv2.1,amajorhumanneuronalvoltage-gatedK+channel,bymeclofenamicacid.EurJPharmacol.1999Aug13;378(3):349-56.
[4].EleftheriouCG,etal.Meclofenamicacidimprovesthesignaltonoiseratioforvisualresponsesproducedbyectopicexpressionofhumanrodopsin.MolVis.2017Jun16;23:334-345.eCollection2017.
CI583物理化学性质
分子式:C14H12Cl2NNaO3
分子量:336.14600
精确质量:335.00900
PSA:61.39000
LogP:3.41760
CI583上下游产品
CI583上游产品0
CI583下游产品1
CAS号3254-79-3
2-(2,6-Dichloro…
CI583英文别名
:sodium,2-(2,6-dichloro-3-methylanilino)benzoate,hydrate
:Meclomen
:UNII-94NJ818U2W
:Lenidolor
:Meclodol
:Meclofenamicacidsodiumsaltmonohydrate
CI 583重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。
CI583
CI 583
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: