CNDAC
CNDAC
常用名：CNDAC
CAS号：135598-68-4
英文名：CNDAC
中文别名：N/A
CNDAC名称
中文名：CNDAC
英文名：(2R,3S,4S,5R)-2-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-3-carbonitrile
英文别名：更多
CNDAC生物活性
描述：CNDAC是sapacitabine的有效代谢物,为一种核苷类似物。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>核苷抗代谢药/类似物研究领域>>癌症
体外研究：CNDAC诱导的SSB可以通过转录偶联的核苷酸切除修复途径修复,而致死的DSB主要通过同源重组修复。两个Rad51旁系同源物Rad51D和XRCC3的缺乏使细胞对CNDAC大大敏感。与辐射Rad51D的线51D1.3(IC50=0.32μM)相比,Rad51D-null细胞系对CNDAC(IC50=0.006μM)的敏感性大约高50倍[1]。CNDAC显示出对HL-60和THP-1细胞的抑制活性,IC50为1.58μM和0.84μM。与未处理的第4,7和14天相比,CNDAC(10μM)导致细胞存活率显着下降。在THP-1细胞系中,CNDAC在相同浓度下比ara-C更有效地降低活力和诱导细胞凋亡。,定义为显示对ara-C的抗性[2]。CNDAC诱导DSB,其是复制产物,而不是诱导细胞凋亡的结果。CNDAC导致DNA损伤,DNA-PK和ATR对于细胞存活是不必要的。CNDAC显示出对ATM缺陷或用空载体转染的人成纤维细胞的有效活性,比充满全长ATMcDNA的细胞大约多30倍,IC50分别为0.01μM和0.3μM。通过同源重组途径修复CNDAC诱导的DNA损伤[3]。
细胞实验：1×106主要BM和PB细胞用1μM（低），10μM（中等）和100μM（高）ara-C或CNDAC或0.005μM（低），0.05μM（中等）和0.5μM处理（高）米托蒽醌在24孔板中于37℃，5％CO2和100％湿度下保持4天。包括适当的未处理对照。洗涤后PB和BM非粘附细胞的后药物处理以除去化合物，重新铺在M2-10B4基质层上，并在37℃，5％CO2,100％湿度下再培养。在治疗后立即和在药物去除后3,7和31天分析细胞。
参考文献：
[1].LiuXJ,etal.Sapacitabine,theprodrugofCNDAC,isanucleosideanalogwithauniqueactionmechanismofinducingDNAstrandbreaks.hinJCancer.2012Aug;31(8):373-80.
[2].JaganS,etal.BoneMarrowandPeripheralBloodAMLCellsAreHighlySensitivetoCNDAC,theActiveFormofSapacitabine.AdvHematol.2012;2012:727683.
[3].LiuX,etal.Homologousrecombinationasaresistancemechanismtoreplication-induceddouble-strandbreakscausedbytheantileukemiaagentCNDAC.Blood.2010Sep9;116(10):1737-46.
CNDAC物理化学性质
分子式：C10H12N4O4
分子量：252.22700
精确质量：252.08600
PSA：135.38000
储存条件：-20°C，密闭，干燥
CNDAC合成线路
：
CNDAChydrochloride
134665-72-8
~%
CNDAC
135598-68-4
：文献：CYCLACELLIMITEDPatent:WO2009/136162A1,2009;Locationinpatent:Page/Pagecolumn19;
：
N-{2-Oxo-1-[(6a…
140859-16-1
~%
CNDAC
135598-68-4
：文献：Matsuda;Nakajima;Azuma;Tanaka;SasakiJournalofMedicinalChemistry,1991,vol.34,#9p.2917-2919
CNDAC英文别名
：tas-109
：cndac
：unii-00m634hd2v
CNDAC重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
CNDAC
CNDAC
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
