SB 203580盐酸盐

SB203580盐酸盐名称

中文名：SB203580盐酸盐
英文名：SB203580(hydrochloride)
英文别名：更多

SB203580盐酸盐生物活性

描述：SB203580hydrochloride是一种广泛使用的p38MAPK抑制剂,IC50介于0.3-0.5μM之间。对p38MAPK的选择性比PKB,LCK,和GSK-3β高100倍。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>p38MAPK研究领域>>炎症/免疫
靶点：

p38MAPkinase:0.3-0.5μM(IC50,inIL-2-stimulatedTcells)

PKB:3-5μM(IC50,inIL-2-stimulatedTcells)

Autophagy

Mitophagy

体外研究：SB203580抑制IL-2驱动的T细胞增殖,IC50为3-5μM,SB203580能够以剂量依赖性方式抑制PDK1的活性,IC50在3-10μM范围内[1]。浓度为1μM的SB203580足以抑制TF-1细胞中的p38激酶活性。5和10μM的SB203580增强NF-κB介导的基因转录,而与p65亚基的反式激活结构域上的磷酸化无关。10μM的SB203580增强了ERK1/2和JNK的磷酸化[1]。
体内研究：所有动物用NS(未感染的对照)攻击并用SB203580或安慰剂治疗存活。与安慰剂相比,在大肠杆菌前1小时用最高剂量的SB203580(100mg/kg)预处理增加了死亡的危害比。对于大肠杆菌,与安慰剂相比,在48小时但不是24小时,低剂量和高剂量SB203580降低磷酸化的p38MAPK和磷酸化与总p38的比率。高剂量SB203580在24小时时在组织学上降低肺中性粒细胞的趋势接近显着性(p=0.09)并且在48小时时显着增加(p=0.01),其模式随时间不同[3]。在几种细胞因子抑制和炎性疾病模型中评估SB203580。显然,它是小鼠和大鼠中炎性细胞因子产生的有效抑制剂,IC50值为15至25mg/kg[4]。
细胞实验：通过蛋白质印迹分析p38，JNK1/2和ERK1/2的磷酸化。简而言之，将TF-1细胞在含有0.1％FBS的RPMI1640中培养16小时，随后用培养基或OA（30ng/mL）或SB203580（1μM，5μM，10μM）加刺激不同时间段。OA。收获后，通过将细胞重悬于500μL1×样品缓冲液（含有2％SDS，10％甘油，2％β-巯基乙醇，60mMTris-HCl（pH6.8）和溴酚蓝）中并裂解来制备总细胞提取物。将细胞通过23G1针头（三次）。将细胞提取物直接煮沸10分钟并储存在-20℃。在上样之前，将样品再次煮沸5分钟，并通过在SDS/12.5％PAGE凝胶（丙烯酰胺：双丙烯酰胺为173：1）上运行1/10体积来分离细胞提取物并转移至纤维素硝酸盐膜。用抗体进行免疫印迹通过标准程序进行并进行检测[2]。
动物实验：小鼠[3]在存活研究中，将体重为20g至30g的C57BL/6J小鼠用异氟烷短暂麻醉并用0.05mLIT生理盐水（NS，未感染对照）或大肠杆菌（15×109CFU/kg）攻击。。在NS攻击前1小时，小鼠（n=24）接受腹膜内SB203580（100mg/kg，0.25mL）或仅稀释剂（安慰剂）。受感染的动物在IT大肠杆菌（n=241）之前1小时接受剂量为100,10,1或0.1mg/kg的SB203580或安慰剂;SB203580100或0.1mg/kg或安慰剂在大肠杆菌后1小时（n=121）;在大肠杆菌（n=72）后12小时或SB203580100mg/kg或安慰剂。所有动物在攻击后4小时开始接受头孢曲松（100mg/kg，0.1mL，皮下）4天和NS（0.5mL，皮下）1天。最初48小时每2小时观察动物，48小时至72小时每4小时观察一次动物，72小时至96小时每8小时观察动物，然后每天观察两次直至研究完成（168小时）[3]。
参考文献：

[1].LaliFV,etal.ThepyridinylimidazoleinhibitorSB203580blocksphosphoinositide-dependentproteinkinaseactivity,proteinkinaseBphosphorylation,andretinoblastomahyperphosphorylationininterleukin-2-stimulatedTcellsindependentlyofp38mitoge

[2].BirkenkampKU,etal.Thep38MAPkinaseinhibitorSB203580enhancesnuclearfactor-kappaBtranscriptionalactivitybyanon-specificeffectupontheERKpathway.BrJPharmacol.2000Sep;131(1):99-107.

[3].SuJ,etal.SB203580,ap38inhibitor,improvedcardiacfunctionbutworsenedlunginjuryandsurvivalduringEscherichiacolipneumoniainmice.JTrauma.2010Jun;68(6):1317-27.

[4].BadgerAM,etal.PharmacologicalprofileofSB203580,aselectiveinhibitorofcytokinesuppressivebindingprotein/p38kinase,inanimalmodelsofarthritis,boneresorption,endotoxinshockandimmunefunction.JPharmacolExpTher.1996Dec;279(3):14

[5].JinN,etal.Theselectivep38mitogen-activatedproteinkinaseinhibitor,SB203580,improvesrenaldiseaseinMRL/lprmousemodelofsystemiclupus.IntImmunopharmacol.2011Sep;11(9):1319-26.

SB203580盐酸盐物理化学性质

分子式：C21H17ClFN3OS
分子量：413.896
精确质量：413.076477
PSA：77.85000
LogP：6.34990
储存条件：-20°C，密闭，干燥

SB203580盐酸盐英文别名

：4-{4-(4-Fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridinehydrochloride(1:1)
：Pyridine,4-[4-(4-fluorophenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-,hydrochloride(1:1)
：SB203580hydrochloride

SB 203580盐酸盐重点介绍

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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。

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