BAY1082439
BAY1082439
常用名：BAY1082439
CAS号：1375469-38-7
英文名：BAY1082439
中文别名：N/A
BAY1082439名称
英文名：bay-1082439
英文别名：更多
BAY1082439生物活性
描述：BAY1082439是一种具有口服活性的,选择性PI3Kα/β/δ抑制剂。BAY1082439也能抑制PIK3CA的突变形式,BAY1082439对抑制Pten丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：
PI3Kα
PI3Kβ
PI3Kδ
体外研究：BAY1082439是一种高选择性的PI3Kα/α平衡抑制剂。BAY1082439在PI3Kα(4.9nm)和PI3Kα(15.0nm)的生化分析中,IC50比为1:3,对mTOR激酶的选择性大于1000倍[1]。BAY1082439(0.1-1μM；72小时)比PI3Kα和/或PI3Kβ选择性抑制剂更有效地阻断PTEN阴性前列腺癌细胞[2]。细胞活力测定[2]细胞系：PC3和LNCaP细胞(PTEN阴性人前列腺癌细胞系)浓度：0.1、0.33、1、3.3、10μM孵育时间：72h结果：通过阻断G1/S细胞周期转换和诱导凋亡,有效抑制了细胞生长。
体内研究：BAY1082439(75mg/kg；p.o.；每日4周)对预防Pten阴性前列腺癌进展有效[2]。动物模型：Pten条件敲除小鼠模型(PbCre+；PtenL/L,CP模型)[2]剂量：75mg/kg给药：P.o.；每日4周结果：肿瘤大小和P-AKT染色明显减少,管腔结构接近正常,Ki67阳性细胞明显减少。显著抑制人前列腺癌的生长。
参考文献：
[1].NingshuLiu,etal.Abstract2799:BAY1082439,ahighlyselectiveandbalancedPI3Kα/βinhibitordemonstratedpotentactivityintumorswithactivatedPI3Kαandloss-of-functionofPTEN.Abstractnr2799.doi:1538-7445.AM2012-2799.
[2].YongkangZou,etal.Co-TargetingtheCellIntrinsicandMicroenvironmentPathwaysofProstateCancerbyPI3Kα/β/δinhibitorBAY1082439.MolCancerTher.2018Oct;17(10):2091-2099.
BAY1082439物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C25H30N6O5
分子量：494.543
精确质量：494.227783
LogP：-0.20
折射率：1.683
BAY1082439英文别名
：bay-1082439
：bay2439
BAY1082439重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
