FTI-2148 diTFA
FTI-2148 diTFA
常用名：FTI-2148 diTFA
CAS号：817586-01-9
英文名：FTI-2148 diTFA
中文别名：N/A
FTI-2148diTFA名称
英文名：FTI-2148diTFA
FTI-2148diTFA生物活性
描述：FTI-2148diTFA是RASC末端修饰的法呢基转移酶(FT-1)和香叶基转移酶1(GGT-1)的抑制剂,抑制FT-1和GGT-1的IC50分别为1.4nM和1.7μM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶
靶点：
IC50:1.4nM(FT-1);1.7μM(GGT-1)[1]
体外研究：FTI-2148(30μM)抑制所有3个RAS转化的NIH3T3细胞中的完全法尼斯基化蛋白HDJ2的法尼斯基化[1]。FTI-2148ditfa对恶性疟原虫PFT、哺乳动物PFT和哺乳动物PGGT-I的IC50值分别为15nm、0.82nm和1700nm。PFT：蛋白法呢基转移酶；PGGT-I天竺葵基转移酶-I[2]。WesternBlot分析[1]细胞系：KRAS-HRAS,NRAS转化NIH3T3细胞浓度：30μM孵育时间：结果：抑制KRAS和NRAS的前酰化。
体内研究：FTI-2148(腹腔注射；25或50mpk/天,用微型泵；15天开始,45天停止,53-83天重新开始)在人肺腺癌a-549细胞诱导的小鼠模型中抑制了91%的肿瘤生长[1]。FTI-2148(皮下注射；25mpk/天,带微型泵；14天)在人异种移植裸鼠模型的2周治疗结束时抑制肿瘤生长77%[1]。FTI-2148(皮下注射；100mg/kg/天；14天)在ras转基因小鼠模型中导致乳腺肿瘤消退[3]。FTI-2148(皮下注射；100mg/kg/天；4天)在体内环境下对小鼠乳腺肿瘤中FTase的抑制率为85-88%,而对GGTaseI酶活性无抑制作用[3]。动物模型：Ras转基因小鼠模型[3]剂量：100mg/kg/天给药：皮下注射；100mg/kg/天；14d结果：小鼠乳腺癌消退率降低87±3%。
参考文献：
[1].SunJ,etal.Antitumorefficacyofanovelclassofnon-thiol-containingpeptidomimeticinhibitorsoffarnesyltransferaseandgeranylgeranyltransferaseI:combinationtherapywiththecytotoxicagentscisplatin,Taxol,andgemcitabine.CancerRes.1999Oct1;59(19):4919-26.
[2].CarricoD,etal.Invitroandinvivoantimalarialactivityofpeptidomimeticproteinfarnesyltransferaseinhibitorswithimprovedmembranepermeability.BioorgMedChem.2004Dec15;12(24):6517-26.
[3].3.SunJ,etal.GeranylgeranyltransferaseIinhibitorGGTI-2154inducesbreastcarcinomaapoptosisandtumorregressioninH-Rastransgenicmice.CancerRes.2003Dec15;63(24):8922-9.
FTI-2148diTFA物理化学性质
分子式：C28H30F6N4O7S
分子量：680.62
储存条件：-20°C，干燥，密封
FTI-2148diTFA安全信息
危害码(欧洲)：Xi
FTI-2148 diTFA重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
FTI-2148diTFA
FTI-2148 diTFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
