YM281
YM281
常用名：YM281
CAS号：2230914-84-6
英文名：YM281
中文别名：N/A
YM281名称
英文名：YM281
YM281生物活性
描述：YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
体外研究：YM281(化合物V2)(0-6µM；0-48h)通过VHL(vonHippel)降低EZH2蛋白水平和PRC2(多梳抑制复合物2)复合物−依赖林道的泛素-蛋白酶体系统[1]。YM281(0-10µM；24小时)对淋巴瘤细胞有抗癌作用[1]。YM281(0-5µM)在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。YM281(0-5µM；24小时)增加了半胱天冬酶-3和-7的活性,同时降低了原发性淋巴瘤细胞的生存能力[1]。WesternBlot分析【1】细胞系：SU-DHL-2,22Rv1细胞浓度：0-6µM孵育时间：0-48h结果：24h内EZH2蛋白水平和H3K27me3度均呈浓度依赖性消失,对EZH1蛋白水平无显著影响,EZH2泛素化表达显著增加。细胞活力测定【1】细胞系：SU-DHL-2、SU-DHL-4、SU-DHL-6细胞浓度：0-10µM培养时间：24小时结果：诱导细胞活力几乎完全抑制。细胞周期分析【1】细胞系：SU-DHL-6细胞浓度：1、3、5µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞周期停滞在G0/G1期,亚G1期细胞群以浓度依赖的方式大量增加。凋亡分析【1】细胞系：SU-DHL-6细胞浓度：0-5µM孵育时间：48h结果：切割的caspase-3和PARP表达显著增加。
体内研究：YM281(80100mg/kg；静脉注射；连续3周6次)具有抗肿瘤作用,并显著降低EZH2蛋白和H3K27me3的表达水平[1]。动物模型：Balb/c裸鼠(SU-DHL-6异种移植模型)[1]剂量：80mg/kg给药：静脉注射。；结果：显著抑制肿瘤体积,显著降低EZH2蛋白和H3K27me3水平。动物模型：Balb/c裸鼠(Jeko-1异种移植模型)[1]剂量：100mg/kg给药：静脉注射。；结果：显示抗肿瘤作用,显著降低EZH2蛋白表达和H3K27me3水平。
参考文献：
[1].TuY,etal.Design,Synthesis,andEvaluationofVHL-BasedEZH2DegraderstoEnhanceTherapeuticActivityagainstLymphoma.JMedChem.2021Jul22;64(14):10167-10184.
YM281物理化学性质
分子式：C56H71N7O9S
分子量：1018.27
YM281重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
YM281
YM281
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
