Soraprazan
Soraprazan
常用名：Soraprazan
CAS号：261944-46-1
英文名：Soraprazan
中文别名：N/A
Soraprazan名称
中文名：Soraprazan
英文名：Soraprazan
英文别名：更多
Soraprazan生物活性
描述：Soraprazan是一种可逆的,见效快的肠胃H+/K+ATPase抑制剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>质子泵研究领域>>其他
体外研究：Soraprazan是胃H,K-ATP酶的有效抑制剂,当在1mM钾存在下在离子渗漏囊泡中测量时,IC50为0.1μM。Soraprazan还有效抑制二丁酰基cAMP刺激的分离胃腺中[14C]AP积累,IC50为0.19μM(0.09-0.40μM几何平均值,n=6,置信区间为95％)。在离子渗漏的囊泡中,soraprazan是H,K-ATP酶的有效k-竞争性抑制剂,Ki为6.4nM。Soraprazan与离子渗漏囊泡中的H,K-ATP酶结合,Kd为26.4nM,Bmax为2.89nmol/mg[1]。
激酶实验：[3H]索拉普拉定结合研究在20℃下进行。在确定Kd值的饱和实验中，将离子渗漏的胃囊泡（0.01-0.02mg/mL）重悬于由20mMTris-HCl，pH7.0,2mMMgCl2和2mMATP（pH7.0）组成的缓冲液中。Tris）在浓度增加的[3H]索拉嗪（0.1nM-1μM）存在下。在所用[3H]索拉嗪的浓度范围内，在100倍过量的未标记的soraprazan存在下测定非特异性结合。将酶悬浮液（1mL）在20℃温育30分钟，并用预先润湿的硝酸纤维素膜过滤器（0.45μM）快速过滤，该溶液由20mMTris-HCl，pH7.0,10％聚乙二醇3350组成，该溶液是放在玻璃纤维过滤器的顶部。用2.5mL由20mMTris-HCl，pH7.0和10％聚乙二醇3350组成的缓冲液将膜洗涤五次，以除去未结合的抑制剂。将膜放入20mL闪烁瓶中，加入二甲基乙酰胺（0.5mL）以溶解膜，加入14mL闪烁溶剂并计数。[3H]soraprazan的结合是通过减去在100倍过量的非放射性soraprazan存在下获得的[3H]soraprazan的非特异性结合来确定的，其中[3H]soraprazan的量在不存在的情况下与膜结合。冷抑制剂。
参考文献：
[1].SimonWA,etal.Soraprazan:settingnewstandardsininhibitionofgastricacidsecretion.JPharmacolExpTher.2007Jun;321(3):866-74.Epub2007Mar16.
Soraprazan物理化学性质
分子式：C21H25N3O3
分子量：367.44200
精确质量：367.19000
PSA：68.02000
LogP：3.32090
储存条件：2-8℃
Soraprazan英文别名
：(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-H]-[1,7]naphthyridine
：(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-h][1,7]naphthyridine
：(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethoxy)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydro-imidazo[1,2-h][1,7]naphthyridine
：BYK61359
：soraprazan
：(7R,8R,9R)-2,3-dimethyl-8-hydroxy-7-(2-methoxyethyl)-9-phenyl-7,8,9,10-tetrahydro-imidazo[1,2-h][1,7]-naphthyridine
Soraprazan重点介绍
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Soraprazan
Soraprazan
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
